Deksametasoon

Põhiline Võrkkest

Kasutusjuhend:

Hinnad online-apteekides:

Deksametasoon on tugev sünteetiline glükokortikoid (mis sisaldab neerupealiste koorehormone ja nende sünteetilisi analooge), mis on ette nähtud valgu, süsivesikute ja mineraalide metabolismi reguleerimiseks.

Farmakoloogiline toime

Deksametasoonil on põletikuvastane, desensibiliseeriv (vähendab tundlikkust allergeenide suhtes), allergiavastane, anti-šokk, immunosupressiivne (pärsib või vähendab immuunsust) ja antitoksilised omadused.

Deksametasooni kasutamine võimaldab suurendada välise rakumembraani (beeta-adrenoretseptorite) valkude tundlikkust endogeensete katehhoolamiinide (rakkudevaheliste interaktsioonivahendajate) suhtes.

Deksametasoon reguleerib valkude ainevahetust, vähendab sünteesi ja suurendab valkude katabolismi lihaskoes, vähendades globuliinide hulka plasmas, suurendades albumiini sünteesi maksas ja neerudes.

Süsivesikute ainevahetust mõjutades soodustab deksametasoon süsivesikute imendumist seedetraktist, suurendab maksa veres glükoosi omastamist ja hüperglükeemia arengut, mis omakorda aktiveerib insuliinitootmise.

Deksametasooni osalemine vee ja elektrolüütide ainevahetuses avaldub luu mineralisatsiooni, naatriumi ja vee retentsiooni vähenemises organismis, kaltsiumi imendumise vähenemisest seedetraktist.

Deksametasooni põletikuvastased ja allergiavastased omadused on 35 korda aktiivsemad kui kortisooni sarnased toimed.

Näidustused Deksametasoon

Deksametasooni tablette soovitatakse juhendis, kui:

  • äge ja subakuutne türeoidiit (kilpnäärme põletik);
  • hüpotüreoidism (seisund, mille puhul puudub pidevalt kilpnäärme hormoonid);
  • progresseeruv oftalmopaatia (silma kudede mahu suurenemine), mis on seotud türeotoksikoosiga (kilpnäärme hormoonidega mürgistus);
  • Addison-Birmeri tõbi (neerupealiste võime kaotada hormoonid piisavas koguses);
  • bronhiaalastma;
  • sidekoe haigused;
  • reumatoidartriit akuutses faasis;
  • autoimmuunne hemolüütiline aneemia;
  • seerumi haigus (immuunvastus seerumi võõrvalkude suhtes);
  • agranulotsütoos (neutrofiilide taseme langus veres);
  • äge erütroderma (naha punetus);
  • pemphigus (nahahaigus, mis avaldub villide kujul käed, suguelundid, suu jne);
  • äge ekseem;
  • pahaloomulised kasvajad (sümptomaatiline ravi);
  • aju turse;
  • kaasasündinud adrenogenitaalne sündroom (neerupealise koore hüperfunktsioon ja kõrgenenud androgeenide sisaldus organismis).

Deksametasooni ampullides kasutatakse:

  • erinevat päritolu šokk;
  • astmaatiline seisund;
  • aju turse;
  • rasked allergilised reaktsioonid;
  • äge hemolüütiline aneemia;
  • trombotsütopeenia;
  • agranulitsitoze;
  • äge lümfoblastne leukeemia (luuüdi, põrna, lümfisõlmede, tüümuse ja teiste organite pahaloomuline haigus);
  • rasked nakkushaigused;
  • äge rühma (kõri ja ülemiste hingamisteede põletik);
  • äge neerupealiste puudulikkus;
  • liigesehaigused.

Deksametasooni tilka kasutatakse oftalmoloogias:

  • mitte-mädane ja allergiline konjunktiviit (silma limaskesta põletik);
  • keratiit (sarvkesta põletik);
  • keratokonjunktiviit (sidekesta ja sarvkesta samaaegne põletik) ilma epiteeli kahjustamata;
  • iriit (iirise põletik);
  • iridotsüklitis (iirise ja silmaümbruse keha põletik);
  • blefariit (silmalaugude põletik);
  • skleriit (silma sklera sügavamate kihtide põletik);
  • episkleriit (sidekoe põletik sidekesta ja sklera vahel);
  • põletikulised protsessid pärast silma vigastusi või operatsioone;
  • sümpaatiline silma (silma põletik).
Vaadake ka:

Deksametasooni juhised

Deksametasooni suukaudne manustamine tablettide kujul hõlmab ravimi esmakordsel manustamisel 1… 9 mg ravimit, millele järgneb ööpäevase annuse vähenemine 0,5... 3 mg-ni koos säilitusraviga.

Ravimi Dexamethasone juhiste päevane annus soovitab jagada 2-3 annuseks (pärast või pärast sööki). Väikesed annused tuleb manustada üks kord päevas, eelistatavalt hommikul.

Deksametasoon ampullides on ette nähtud intravenoosseks (tilgutamiseks või süstimiseks), intramuskulaarseks, perikulaarseks ja intraartikulaarseks manustamiseks. Deksametasooni soovitatav päevane annus koos selliste manustamismeetoditega on 4-20 mg. Deksametasooni ampullides kasutatakse tavaliselt 3-4 korda päevas 3-4 päeva jooksul, millele järgneb tablettide vahetamine.

Deksametasooni tilka kasutatakse oftalmoloogias: ägedates tingimustes lisatakse 1-2 tilka ravimit sidekesta sapis iga 1-2 tunni järel, parandades seisundit - iga 4-6 tunni järel.

Kroonilised protsessid hõlmavad deksametasooni kasutamist 2 korda päevas. Ravi kestus sõltub haiguse kliinilisest kulgemisest, mistõttu võib deksametasooni tilka rakendada mitu päeva kuni neli nädalat.

Kõrvaltoimed

Vastavalt juhistele võib deksametasoon põhjustada selliseid kõrvaltoimeid nagu:

  • vähenenud glükoositaluvus, neerupealiste supressioon, steroid diabeet, Itsenko-Cushingi sündroom (neerupealise koore hüperfunktsioon);
  • hüpokaltseemia, hüpokaleemia, hüponatreemia, kaltsiumi suurenenud eritumine, suurenenud kehakaal, suurenenud higistamine;
  • suurenenud koljusisene rõhk, ärevus, depressioon, paranoia, pearinglus, peavalu, krambid;
  • oksendamine, iiveldus. steroidhaavand, pankreatiit, erossiivne söögitoru põletik (söögitoru pindmine põletik), luksumine, kõhupuhitus;
  • bradükardia, arütmiad, kõrge vererõhk;
  • exophthalmos (silmamuna nihkumine edasi või küljele), sarvkesta trofilised muutused, silmainfektsioonide tekke kalduvus, suurenenud silmasisese rõhu suurenemine, tagumine subkapsulaarne katarakt (läätse hägusus);
  • lapse luustumise aeglustumine, lihaste kõõluse rebimine, osteoporoos, lihaste kadu, steroidmüopaatia;
  • dermatoloogilised ja allergilised reaktsioonid.

Deksametasooni kasutamise vastunäidustused

Deksametasooni kasutamine on vastunäidustatud ravimi komponentide suhtes ülitundlikkuse korral.

Ettevaatlikult Deksametasoon on ette nähtud:

  • maohaavand, gastriit, söögitoru, hiljuti loodud soole anastomoos, divertikuliit;
  • parasiit- ja nakkushaigused;
  • immuunpuudulikkuse seisundid;
  • kardiovaskulaarsüsteemi haigused;
  • endokriinsed haigused;
  • raske maksa- või neerupuudulikkus, nefurolütoos, hüpoalbuminemia;
  • glaukoom, polio, akuutne psühhoos, süsteemne osteoporoos.

Deksametasooni kasutamine rasedatel ja imetavatel naistel ning lastel peaks toimuma ainult arsti ettekirjutuse alusel, võttes arvesse kõiki võimalikke riske.

Deksametasoon

Deksametasoon on glükokortikoidklassi laialdaselt kasutatav ravim. Raske on näidata meditsiinivaldkonda, kus deksametasooni ei kasutata. Selle peamine eesmärk on võidelda keha šokkide, turse, põletiku ja allergiliste reaktsioonide vastu.

Kirjeldus

Deksametasoon on kunstlikult sünteesitud ühend. See saadi esmakordselt 1957. aastal. Nüüd on deksametasoon üks tähtsamaid ravimeid.

Selle struktuuris on ravim sarnane neerupealiste loodusliku inimese hormooniga - hüdrokortisoon, kuid sellel on tugevam toime. Võrreldes teiste tavaliste sünteetiliste glükokortikoidide prednisoonidega on deksametasoonil 7 korda rohkem aktiivsust ja võrreldes hüdrokortisooniga 30 korda rohkem aktiivsust. Erinevalt prednisoonist ja hüdrokortisoonist on deksametasooni mineralokortikoidide aktiivsus siiski väga väike.

Kui ravim kehasse siseneb, seondub see kõigis kudedes esinevate glükokortikosteroidide retseptoritega. Ravimi šokkivastane toime tuleneb peamiselt selle võimest stimuleerida beeta-adrenergilisi retseptoreid. Selle tulemusena asendatakse patoloogiline rõhu langus selle suurenemisega ja keha füsioloogilised parameetrid taastuvad normaalseks.

Ühend on võimeline vähendama ka vaskulaarset läbilaskvust, pärssima põletikuliste vahendajate tootmist - histamiinid ja prostaglandiinid, pärssima tsütokiinide vabanemist, vähendama immuunrakkude aktiivsust - lümfotsüüte, makrofaage ja nuumrakke, vähendama efektorrakkude tundlikkust põletikuliste vahendajate suhtes, takistades sidekoe teket.

Need ravimi omadused võivad võidelda raskete allergiliste reaktsioonidega, nagu anafülaktiline šokk ja angioödeem, et vähendada reumaatiliste haiguste valu ja põletikku. Deksametasoon mõjutab põletikulise protsessi kõiki etappe, suurendab rakumembraanide resistentsust välismõjude suhtes. Ravim suurendab alumiste hingamisteede beeta-retseptorite tundlikkust sümpatomimeetikumide suhtes, mis selgitab selle terapeutilist toimet obstruktiivsetes hingamisteede haigustes.

Ravimil on oluline mõju valkude, lipiidide ja mineraalide metabolismile. Eelkõige soodustab ravim rasvkoe moodustumist kehal, parandab süsivesikute imendumist seedetraktist, suurendab kõrgemate rasvhapete ja triglütseriidide sünteesi. Hoiab naatriumi ioonid ja vett kehas, stimuleerib kaaliumiioonide tootmist. Deksametasoon muudab ka luu ja kõhre kudede ainevahetust, soodustab eelkõige kaltsiumi leostumist luudest. Võib tungida kesknärvisüsteemi.

Deksametasooni võib kasutada mitte ainult täiskasvanute raviks, vaid ka pediaatrias. Lisaks on see lubatud ka imikutele.

Intravenoosselt manustatuna toimib ravim peaaegu koheselt. Intramuskulaarse meetodiga kulub ravimi töö alustamiseks mitu tundi.

Suurem osa ravimist (60-70%) on seotud verega spetsiaalse transkortiiniga. Ravim võib läbida vere-aju ja platsentaarbarjääri.

Näidustused

Deksametasoon on terapeutide ja kirurgide lahutamatu kaaslane, sest haiguste arv, mille jaoks ravim on ette nähtud, on väga suur. Kuid reeglina on need sidekoe põletikulised haigused, eriti liigesed, turse (sh aju ödeem), süsteemsed allergilised reaktsioonid (ödeem quinile, astma, urtikaaria, anafülaktiline šokk), autoimmuunhaigused, šokkitingimused, põletikulised haigused nahk (psoriaas, ekseem, dermatiit), peavigastused, tundmatu etioloogiaga soolehaigus.

Vajalik ravim satub šokkseisunditesse, mis tulenevad:

  • põletusi
  • vigastusi
  • operatsioonid
  • mürgistus.

Nendel juhtudel kasutatakse deksametasooni vasokonstriktorite, plasma asendavate ravimite ja muu sümptomaatilise ravi ebaefektiivsust.

Liigeste haiguste korral kasutatakse deksametasooni, kui mittesteroidne ravi on osutunud ebaefektiivseks. Diagnoosid, mille kohta arst võib ravimi välja kirjutada, on:

  • reumatoidartriit;
  • anküloseeriv spondüliit;
  • luupus ja sklerodermia koos liigeste kahjustustega;
  • osteoartriit;
  • osteokondroos.

Allergilistes tingimustes kasutatakse deksametasooni juhtudel, kui antihistamiiniravi on ebaefektiivne või kui vägivaldne allergiline reaktsioon ohustab patsiendi elu, näiteks anafülaktilise šoki korral.

Deksametasooni kasutatakse paljudes veresüsteemi haigustes:

  • hemolüütiline aneemia,
  • trombotsütopeenia,
  • agranulotsütoos.

Deksametasooni kasutatakse ka neerupealiste ebapiisava funktsionaalsusega, neerupealise koore kaasasündinud hüperplaasia, subakuutse türeoidiidi tekkega.

Lisaks on deksametasoon ette nähtud:

  • Addison-Birmeri tõbi;
  • hüpotüreoidism;
  • türeotoksikoosiga seotud oftalmopaatia;
  • haavandiline koliit;
  • kaasasündinud adrenogenitaalne sündroom;
  • hulgimüeloom;
  • luuüdi siirdamine;

Kui kemoteraapia tsütostaatikumide ravimit saab kasutada ülekaaluka gag-refleksi vahendina.

Parenteraalne manustamine on kõige tõhusam šoki, aju turse, raskete allergiliste reaktsioonide, ägeda hemolüütilise aneemia korral.

Samuti kasutatakse ravimit sageli oftalmoloogilises praktikas patoloogiate, nagu konjunktiviit, keratiit, blefariit, iriit, skleriit, episkleriit, ravimisel, samuti põletikuliste protsesside ravis, mis on tekkinud pärast silmaoperatsioone.

Vormivorm

Ravim on mõeldud peamiselt parenteraalseks manustamiseks (intravenoosselt jugas või tilguti või intramuskulaarselt). Selleks valmistatakse deksametasooni lahusega ampullid mahuga 1 ja 2 ml. Toimeaine kontsentratsioon ampullides on 4 mg / ml.

On ka tableti tablett. Ühe tableti annus on 0,5 mg.

Teine vorm, mis on ette nähtud mitme silmahaiguse raviks, on tilk. Nende annus on 1 mg / ml.

Deksametasooni juhised

Enamikul juhtudel on ravimi manustamise või manustamise kestus väike ja see on vaid paar päeva, tavaliselt 3-4. Ainult harvadel juhtudel võib arst määrata pikema ravikuuri. Kui ravimit manustatakse esialgu parenteraalsel manustamisel, kantakse patsient esimesel võimalusel pillile.

Terapeutiline annus sõltub haiguse tüübist ja raskusest ning enamikul juhtudel on see vahemikus 5–20 mg päevas. Kuigi mõnel juhul kasutage suuremat annust. Päevane annus jagatakse tavaliselt mitmeks annuseks või süsteks.

Allergiliste haiguste ravis manustatakse esimesel päeval tavaliselt intravenoosselt 4-8 mg ravimit, seejärel kantakse see pillile. Ravi kestus on tavaliselt nädal.

Raskete haiguste korral võib algannus olla 10-15 mg, toetades - 2-4,5 mg.

Lapsi manustatakse tavaliselt intramuskulaarselt. Annus on 0,2-0,4 mg päevas.

Artikulaarhaiguste korral on võimalik kasutada intraartikulaarseid ravimeid. Neid protseduure teostatakse harva - 3-4 korda aastas. Selliste süstide doos on 0,5 kuni 5 mg. Annuse täpne väärtus sõltub patsiendi vanusest ja haiguse kulgemisest.

Oftalmoloogiliste haiguste ägenemise ajal lisatakse igasse silma iga 1-2 tunni järel 1-2 tilka. Kui põletik väheneb, suureneb ravivahemik 4-6 tunnini, ravi kestus võib varieeruda 1-2 päevast kuni mitme nädala jooksul.

Tühistamise sündroom

Nagu ka teiste glükokortikosteroidide rühma kuuluvate ravimite puhul, võib deksametasoon koos pikaajalise raviga põhjustada uimastisõltuvust ja uimastiravi järsk lõpetamine võib mõnikord põhjustada tõsiseid tervisemõjusid. Lisaks inhibeerib ravim inimese neerupealiste poolt steroidhormoonide sünteesi. Tavaliselt taastub neerupealiste funktsioon pärast deksametasooni kasutamise lõpetamist normaalseks. See ei ole siiski alati nii. Kui neerupealiste funktsioon jääb depressiooniks, tekib patsiendil neerupealiste puudulikkus, mis rasketel juhtudel põhjustab surma.

Deksametasooni kasutamise lõpetamise vältimiseks tuleb ravim järk-järgult katkestada.

Vastunäidustused

Juhul kui tegemist on selliste tõsiste tingimustega, et deksametasooni süstimine võib päästa elusid, ei pööra arst enamiku vastunäidustuste tähelepanu. Ainus takistus siin on patsiendi individuaalne talumatus ravimi suhtes.

Kui me ei räägi patsiendi elust ja surmast, siis ei pruugi see ravim sobida kogu aeg.

Peamised vastunäidustused on:

  • müokardiinfarkt (ravim takistab armi teket südamelihasele);
  • raske südamepuudulikkus;
  • sisemine verejooks;
  • Itsenko-Cushingi sündroom;
  • diabeet;
  • rasedus;
  • 3. – 4. Klassi rasvumine;
  • immuunpuudulikkuse seisundid, sealhulgas AIDS või HIV kandja;
  • raske osteoporoos;
  • söögitoru;
  • vaimsed häired;
  • mao ja kaksteistsõrmiksoole haavandilised haigused;
  • gastriit;
  • haavandiline koliit koos perforatsiooni ohuga;
  • krooniline neerupuudulikkus.

Olge ettevaatlik nimetama uimastit vanadusse. Laste jaoks määratakse ravim ainult absoluutsete näidustustega.

Samuti peate olema ettevaatlik, et määrata ravim bakteriaalsete ja viirusinfektsioonide raviks. Esiteks viitab see tuberkuloosile. Tõepoolest, üks ravimi mõjudest on immuunsuse vähenemine. See tähendab, et nakkuste korral ei saa immuunsüsteem viiruste ja bakterite vastu võitlemiseks enam jõudu kasutada. Seetõttu tuleks deksametasooni määramist sellistel juhtudel kombineerida etiotroopse raviga - antibiootikumide või viirusevastaste ravimite abil.

Deksametasooni tuleb profülaktiliste vaktsineerimiste ajal vältida. Keeleaeg kestab 8 nädalat enne ja 2 nädalat pärast vaktsineerimist. See on tingitud ka asjaolust, et deksametasoon pärsib immuunsust ja selle tulemusena ei ole vaktsineerimise ajal nõuetekohane immuunsus nakkuste suhtes.

Deksametasooni pikaajalise ravi korral tuleb seda teha regulaarselt:

  • patsiendi seisundi kontrollimine okulaatori poolt,
  • vererõhu mõõtmine
  • vee ja elektrolüütide tasakaalu kontroll,
  • glükoosi kontroll
  • perifeerse vere kontroll.

Ravimi kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Nagu eespool mainitud, ei soovita arstid ravimi kasutamist raseduse ajal. Mis on selle lähenemise põhjus? Fakt on see, et uuringud on näidanud, et ravim võib mõjutada loote arengut ja raseduse ajal. Aga kui tegemist on ema elu mõjutavate seisundite ravimisega, võivad arstid lubada teil kasutada deksametasooni. Sellistel juhtudel võib lapsel tekkida neerupealiste puudulikkus ja ta võib vajada sobivat ravi pärast sündi.

Kõrvaltoimed

Deksametasooni üks negatiivseid aspekte on suhteliselt suur hulk kõrvaltoimeid. Deksametasooni võtmise ajal esinevad kõrvaltoimed võivad mõjutada erinevaid kehasüsteeme:

  • seedetrakt,
  • hingamisteed,
  • südame-veresoonkonna süsteem
  • närvisüsteem.

Samuti ei ole välistatud ravimi talumatuse reaktsioon - angioödeem, naha allergilised reaktsioonid, naha sügelus.

Närvisüsteemi kahjustavad kõrvaltoimed on:

  • peavalu;
  • pearinglus;
  • kuulmis- ja nägemishäired;
  • vaimsed häired, vaimse haiguse ägenemine;
  • krambid;
  • unetus;
  • hallutsinatsioonid;
  • glaukoomi ja katarakti;
  • suurenenud intrakraniaalne ja intraokulaarne rõhk.

Deksametasooni kasutamisel on seedetrakti osa järgmised reaktsioonid:

  • iiveldus
  • oksendamine
  • kõhuvalu,
  • verejooks,
  • luksumine
  • pankreatiit.

Südame-veresoonkonna süsteemiga seotud kõrvaltoimed:

  • arütmiad,
  • kõrge vererõhk
  • bradükardia,
  • südamepuudulikkus
  • muutused vere koostises
  • tromboos,
  • hüperkoagulatsioon.

Samuti võib täheldada endokriinsüsteemi ja ainevahetusega seotud häireid:

  • menstruatsioonihäired,
  • neerupealiste atroofia,
  • kaalutõus
  • laste kasv ja seksuaalne areng, t
  • hüpokaltseemia,
  • vähenenud glükoositaluvus,
  • steroid diabeet,
  • düsmenorröa,
  • perifeerne turse,
  • suurenenud väsimus.

Lihas-skeleti süsteemiga seotud kõrvaltoimed:

Muudeks kõrvaltoimeteks on liigne higistamine, haavade hilinenud paranemine ja vähenenud tugevus.

Kõrvaltoimed sõltuvad annusest. Seega, mida suurem on ravimi annus, seda suurem on nende esinemise tõenäosus.

Erinevalt paljudest teistest glükokortikosteroididest on deksametasoonil madal mineralokortikoidide aktiivsus. See tähendab, et ravimi keskmised või väikesed annused, mida kasutatakse lühikese aja jooksul, ei põhjusta vee ja naatriumi retentsiooni ega kaaliumi eritumise suurenemist.

Pikaajalise ravi ajal peab patsient siiski järgima kõrge kaaliumisisaldusega dieeti ning madala soola- ja süsivesikute sisaldust.

Koostoimed teiste ravimitega

Mõnede ravimite mõju Deksametasoon suurendab, samas kui teiste tegevus, vastupidi, blokeerib. Seetõttu on vaja teada negatiivseid ravimite koostoimeid, et deksametasooni ja teiste ravimite ravi oleks tõhusam. Deksametasooniga ei saa ravimeid võtta. See kategooria hõlmab eelkõige MSPVA-sid. Nende vastuvõtt võib suurendada deksametasooni kõrvaltoimeid.

Üleannustamine

Üleannustamise korral võivad kõrvaltoimed suureneda, vererõhk võib suureneda. Sümptomaatiline üleannustamise ravi. Kui ravimit manustati suu kaudu, on soovitatav juua enterosorbente. Hemodialüüs on ebaefektiivne tänu ravimi suurele seosele vereproteiinidega.

Deksametasoon (deksametasoon)

Sisu

Struktuurivalem

Vene nimi

Ladina keele nimetus Deksametasoon

Keemiline nimetus

Brutovorm

Deksametasooni aine farmakoloogiline rühm

Noodoloogiline klassifikatsioon (ICD-10)

CASi kood

Iseloomulikud ained Deksametasoon

Hormonaalne aine (glükokortikoid süsteemseks ja paikseks kasutamiseks). Hüdrokortisooni fluoritud homoloog.

Deksametasoon on valge või peaaegu valge kristalne pulber, lõhnatu. Lahustuvus vees (25 ° C): 10 mg / 100 ml; lahustub atsetoonis, etanoolis ja kloroformis. Molekulmass 392,47.

Deksametasoonnaatriumfosfaat on valge või kergelt kollakas kristalne pulber. Vees kergesti lahustuv ja väga hügroskoopne. Molekulmass 516,41.

Farmakoloogia

Koostoime spetsiifiliste tsütoplasma retseptoritega ja moodustab kompleksi, mis tungib raku tuuma; põhjustab mRNA ekspressiooni või depressiooni, muutes valkude moodustumist ribosoomidel, sh. lipokortiin, mis vahendab rakulisi toimeid. Lipokortiin inhibeerib fosfolipaasi A2, inhibeerib arahhidoonhappe vabanemist ja pärsib põletikku, allergiat jne soodustavate endoperakioomide, PG-de, leukotrieenide biosünteesi jne. See takistab põletikuliste vahendajate vabanemist eosinofiilidest ja nuumrakkudest. Inhibeerib hüaluronidaasi, kollagenaasi ja proteaaside aktiivsust, normaliseerib kõhre ja luukoe rakulise maatriksi funktsiooni. Vähendab kapillaaride läbilaskvust, stabiliseerib rakumembraane, sh. lüsosoom, pärsib tsütokiinide (interleukiinid 1 ja 2, gamma-interferoon) vabanemist lümfotsüütidest ja makrofaagidest. See mõjutab kõiki põletiku faase, antiproliferatiivne toime on tingitud monotsüütide migratsiooni pärssimisest põletikulise fookuse ja fibroblastide proliferatsiooni suhtes. Põhjustab lümfoidkoe ja lümfopeenia teket, mis viib immunosupressioonini. Lisaks T-lümfotsüütide arvu vähendamisele väheneb nende toime B-lümfotsüütidele ja inhibeeritakse immunoglobuliinide tootmine. Mõju komplementisüsteemile on selle komponentide moodustumise vähendamine ja lagunemise suurendamine. Allergiavastane toime on allergia vahendajate sünteesi ja sekretsiooni pärssimise ning basofiilide arvu vähenemise tulemus. Taastab adrenergiliste retseptorite tundlikkuse katehhoolamiinidele. See kiirendab valkude katabolismi ja vähendab nende sisaldust plasmas, vähendab glükoosi kasutamist perifeersete kudede poolt ja suurendab glükoneogeneesi maksas. Stimuleerib ensüümvalkude moodustumist maksas, pindaktiivses aines, fibrinogeenis, erütropoetiinis, lipomoduliinis. Põhjustab rasva ümberjaotumist (suurendab rasvkoe rasvkoe ja rasvade ladestumist keha ülemises osas ja näol). Edendab kõrgemate rasvhapete ja triglütseriidide moodustumist. Vähendab imendumist ja suurendab kaltsiumi eritumist; säilitab naatriumi ja vee, ACTH sekretsiooni. Sellel on anti-šokk.

Allaneelamisel imendub seedetraktist kiiresti ja täielikult Tmax - 1-2 tundi, veres seondub see (60–70%) spetsiifilise kandjavalgu, transkortiiniga. Lihtsalt läbib histohematogeensed tõkked, sealhulgas BBB ja platsenta. Biotransformatsioon maksas (peamiselt konjugeerides glükuroon- ja väävelhapetega) inaktiivsetesse metaboliitidesse. T1/2 plasmast - 3-4,5 h, T1/2 kudedest - 36–54 tundi, see eritub neerude kaudu ja soolte kaudu, tungib rinnapiima.

Pärast konjunktiivsesse tilgutamist tungib see hästi sarvkesta epiteelisse ja sidekesta, ning raviaine terapeutilised kontsentratsioonid tekivad vesivedelikus. Põletiku või limaskestade kahjustumise korral suureneb sissetungimise kiirus.

Aine deksametasooni kasutamine

Süsteemseks kasutamiseks (parenteraalne ja suukaudne)

Shock (põletamine, anafülaktiline, traumajärgne, postoperatiivne, toksiline, kardiogeenne, vereülekanne jne); tserebraalne turse (kaasa arvatud tuumorid, traumaatiline ajukahjustus, neurokirurgiline sekkumine, hemorraagia ajus, entsefaliit, meningiit, kiirguskahjustus); bronhiaalastma, astmaatiline seisund; süsteemsed sidekoe haigused (sh süsteemne erütematoosne luupus, reumatoidartriit, sklerodermia, periarteriit nodosa, dermatomüosiit); türeotoksiline kriis; maksakoom; mürgistus vedelike abil (põletiku vähendamiseks ja cicatricial kontraktsioonide vältimiseks); liigeste ägedad ja kroonilised põletikulised haigused, sealhulgas podagra ja psoriaatiline artriit, osteoartriit (kaasa arvatud traumajärgne), polüartriit, õlaväline periartriit, anküloseeriv spondüloartriit (Bechterew 'tõbi), juveniilne artriit, täiskasvanute sündroom, bursiit, mittespetsiifiline tenosünoviit, sünoviit, süüfüütiline sündroom; reumaatiline palavik, äge reumaatiline südamehaigus; ägedad ja kroonilised allergilised haigused: allergilised reaktsioonid ravimitele ja toiduainetele, seerumhaigus, urtikaaria, allergiline riniit, pollinosis, angioödeem, ravimite eksanteem; nahahaigused: pemphigus, psoriaas, dermatiit (kontaktdermatiit, mis kahjustab naha suurt pinda, atoopiline, eksfoliatiivne, bulloos herpetiformis, seborrheic jne), ekseem, toksidermia, toksiline epidermaalne nekrolüüs (Lyelli sündroom), pahaloomuline eksudatiivne erüteem (erüteem, merithema, erüteem, meritema, erüteem) ); silma allergilised haigused: allergilised sarvkesta haavandid, konjunktiviidi allergilised vormid; silma põletikulised haigused: sümpaatiline oftalmia, tugev aeglane eesmine ja tagumine uveiit, optiline neuriit; esmane või sekundaarne neerupealiste puudulikkus (sealhulgas seisund pärast neerupealiste eemaldamist); kaasasündinud neerupealiste hüperplaasia; neeru autoimmuungeneesi haigused (sealhulgas äge glomerulonefriit), nefrootiline sündroom; subakuutne türeoidiit; hemopoeetiliste organite haigused: agranulotsütoos, panmielopaatia, aneemia (sh autoimmuunne, hemolüütiline, sündinud hüpoplast, erütroplastopeenia), idiopaatiline trombotsütopeeniline purpura, sekundaarne trombotsütopeenia täiskasvanutel, lümfoom (Hodgkini nehodzhkinskaya). kopsuhaigused: äge alveoliit, kopsufibroos, sarkoidoos II - III faas; tuberkuloosne meningiit, kopsu tuberkuloos, aspiratsioonipneumoonia (ainult kombineerituna spetsiifilise raviga); beryllioos, Leffleri sündroom (resistentne teiste ravimeetodite suhtes); kopsuvähk (kombinatsioonis tsütostaatikumidega); hulgiskleroos; seedetrakti haigused (patsiendi kriitilisest seisundist eemaldamiseks): haavandiline koliit, Crohni tõbi, lokaalne enteriit; hepatiit; transplantaadi äratõukereaktsiooni vältimine; tuumori hüperkaltseemia, iiveldus ja oksendamine tsütostaatilise ravi ajal; müeloom; hüperplaasia (hüperfunktsioon) ja neerupealiste koore kasvajate diferentsiaaldiagnoosi testimine.

Kohalikuks kasutamiseks

Artikulaarne, periartikulaarne. Reumatoidartriit, psoriaatiline artriit, anküloseeriv spondüliit, Reiteri tõbi, osteoartriit (liigesepõletiku, sünoviidi ilmingute ilmnemisel).

Konjunktuur. Konjunktiviit (mitte-mädane ja allergiline), keratiit, keratokonjunktiviit sarvkesta), põletikulised protsessid pärast silma vigastusi ja silmaoperatsioone, sümpaatiline oftalmia.

Välises kuulmiskanalis. Kõrva allergilised ja põletikulised haigused, sh. otiit.

Vastunäidustused

Ülitundlikkus (lühiajaliseks süsteemseks kasutamiseks tervislikel põhjustel on ainus vastunäidustus).

Süsteemseks kasutamiseks (parenteraalne ja sees). Viirus- või bakteriaalsed süsteemsed mükoosid, parasiit- ja nakkushaigused (praegu ilma sobiva kemoteraapiata või hiljuti ülekantud, kaasa arvatud hiljutine kokkupuude patsiendiga), sealhulgas: Herpes simplex, herpes zoster (vireemiline faas), kanamürk, leetrid, amebiasis, strongyloidiasis (tuvastatud või kahtlustatav), tuberkuloosi aktiivsed vormid; immuunpuudulikkuse seisundid (sealhulgas AIDS või HIV infektsioon), periood enne ja pärast profülaktilist vaktsineerimist (eriti viirusevastane); süsteemne osteoporoos, myastenia gravis; seedetrakti haigused (sealhulgas maohaavand ja kaksteistsõrmiksoole haavand, söögitoru põletik, gastriit, äge või latentne peptiline haavand, hiljuti loodud soole anastomoos, haavandiline koliit koos perforatsiooni või abstsesside moodustumisega, divertikuliit); kardiovaskulaarsüsteemi haigused, sh. hiljutine müokardiinfarkt, südame paispuudulikkus, arteriaalne hüpertensioon; suhkurtõbi, äge neeru- ja / või maksapuudulikkus, psühhoos.

Intraartikulaarseks süstimiseks. Ebastabiilsed liigesed, varasem artroplastika, patoloogiline verejooks (endogeenne või antikoagulantide kasutamisest põhjustatud), transartikulaarne luumurd, nakatunud liigeste kahjustused, periartikulaarsed pehmed kuded ja põikivahed, väljendunud periartikulaarne osteoporoos.

Silma vormid. Viiruse, seente ja tuberkuloosi kahjustused, sh. Herpes simplexi põhjustatud keratiit, viirusliku konjunktiviidi, ägeda silmapõletiku (antibakteriaalse ravi puudumisel), sarvkesta epiteeli terviklikkuse rikkumine, trahhoom, glaukoom.

Kõrva vormid Kuulari perforatsioon.

Piirangud. T

Süsteemseks kasutamiseks (parenteraalseks ja suukaudseks): Itsenko-Cushingi tõbi, III astme IV rasvumine, krambid, hüpoalbumemia ja seisundid, mis soodustavad selle esinemist; avatud nurga glaukoom.

Intraartikulaarseks manustamiseks: patsiendi üldine tõsine seisund, kahe eelmise süstimise ebaefektiivsus või lühike kestus (võttes arvesse kasutatud glükokortikoidide individuaalseid omadusi).

Kasutamine tiinuse ja laktatsiooni ajal

Kortikosteroidide kasutamine raseduse ajal on võimalik, kui ravi oodatav toime kaalub üles võimaliku ohu lootele (piisavaid ja rangelt kontrollitud ohutusuuringuid ei ole läbi viidud). Fertiilses eas naised tuleb hoiatada loote võimaliku ohu eest (kortikosteroidid läbivad platsenta). On vaja hoolikalt jälgida vastsündinuid, kelle emad said raseduse ajal kortikosteroide (lootele ja vastsündinutele võib tekkida neerupealiste puudulikkus).

On näidatud, et deksametasoon on teratogeenne hiirtel ja küülikutel pärast mitmete terapeutiliste annuste kohalikke oftalmoloogilisi rakendusi.

Hiirtel põhjustavad kortikosteroidid loote resorptsiooni ja spetsiifilist häiret - hundi suu tekkimist järglastel. Küülikutel põhjustavad kortikosteroidid loote resorptsiooni ja mitmekordseid häireid, sh. pea, kõrva, jäsemete, suulae jne.

FDA - C lootele toime kategooria.

Imetavatel naistel soovitatakse lõpetada rinnaga toitmine või ravimite kasutamine, eriti suurtes annustes (kortikosteroidid tungivad rinnapiima ja võivad pärssida kasvu, endogeensete kortikosteroidide teket ja põhjustada vastsündinutel soovimatuid toimeid).

Tuleb meeles pidada, et lokaalne glükokortikoidide manustamine toimub süsteemselt.

Aine kõrvaltoimed Deksametasoon

Kõrvaltoimete esinemissagedus ja raskusaste sõltuvad kasutuse kestusest, kasutatud annuse suurusest ja võimest järgida ravimite väljakirjutamise ööpäevarütmi.

Närvisüsteemi ja sensoorsete organite osas: deliirium (segasus, agitatsioon, ärevus), desorientatsioon, eufooria, hallutsinatsioonid, maniakaalne / depressiivne episood, depressioon või paranoia, suurenenud koljusisene rõhk koos nägemisnärvi kongestiivse nibu sündroomiga (aju pseudo-tuumor, sageli lastel, tavaliselt pärast liiga kiiret manustamist sümptomid - peavalu, ähmane nägemine või kahekordne nägemine); unehäired, pearinglus, peapööritus, peavalu; äkiline nägemise kaotus (manustatuna parenteraalselt pea, kaela, ninakinnisega, peanahka), tagumise subkapsulaarse katarakti teke, silmasisese rõhu suurenemine, mis võib kahjustada nägemisnärvi, glaukoomi, steroidide exophthalmos, sekundaarsete seen- või viirusinfektsioonide teke.

Südame-veresoonkonna ja vereringe (vere moodustumine, hemostaas) küljest: arteriaalne hüpertensioon, kroonilise südamepuudulikkuse teke (tundlikel patsientidel), müokardiodüstroofia, hüperkoagulatsioon, tromboos, hüpokaleemiale iseloomulikud EKG muutused; parenteraalse manustamise korral: näo loputamine.

Seedetrakti osa: iiveldus, oksendamine, erosive ja haavandilised kahjustused seedetraktis, pankreatiit, erosive söögitoru, luksumine, söögiisu suurenemine / vähenemine.

Metabolism: Na + retentsioon ja vesi (perifeerne turse), hüpokaleemia, hüpokaltseemia, negatiivne lämmastiku tasakaal, mis on tingitud valgu katabolismist, kaalutõus.

Endokriinsüsteemi osa: neerupealise koore funktsiooni pärssimine, halvenenud glükoositaluvus, steroidide diabeet või latentse diabeedi ilming, Itsenko-Cushingi sündroom, hirsutism, menstruatsiooni korrektsus, kasvupeetus lastel.

Lihas-skeleti süsteemi osast: lihasnõrkus, steroidmüopaatia, lihasmassi kadu, osteoporoos (sh spontaansed luumurdud, reieluu pea aseptiline nekroos), kõõluse rebend; valu lihastes või liigestes; intraartikulaarse süstimisega: liigese valu suurenemine.

Nahast osa: steroidne akne, striae, naha hõrenemine, petekeedid ja ekhümoos, haavade paranemise hilinemine, higistamise suurenemine.

Allergilised reaktsioonid: nahalööve, urtikaaria, näo turse, stridor või õhupuudus, anafülaktiline šokk.

Teised: vähenenud immuunsus ja nakkushaiguste aktiveerimine, võõrutussündroom (anoreksia, iiveldus, letargia, kõhuvalu, üldine nõrkus jne).

Lokaalsed reaktsioonid pärast parenteraalset manustamist: põletamine, tuimus, valu, paresteesia ja infektsioon süstekohas, süstimine süstekohal; hüper- või hüpopigmentatsioon; naha ja nahaaluskoe atroofia (sissejuhatusega / m).

Silma vormid: pikaajalise kasutamisega (rohkem kui 3 nädalat), silmasisese rõhu suurenemisega ja / või glaukoomi tekkega, mis kahjustab nägemisnärvi, vähendab nägemisteravust ja nägemisväljade kadu, tagumise subkapsulaarse katarakti teket, sarvkesta hõrenemist ja perforatsiooni; herpese ja bakteriaalsete nakkuste võimalik levik; Deksametasooni või bensalkooniumkloriidi suhtes ülitundlikud patsiendid võivad tekkida konjunktiviit ja blefariit.

Lokaalsed reaktsioonid (silmade ja / või kõrva vormide kasutamisel): naha ärritus, sügelus ja põletamine; dermatiit

Koostoime

Vähendage terapeutiliste ja toksiliste mõjude barbituraadid, fenütoiin, rifampiini (kiirendada ainevahetust), somatotropiini antatsiide (imendumise vähendamiseks), suurenemine - estrogensoderzhaschie suukaudsete rasestumisvastaste risk arütmia ja hüpokaleemiat - südameglükosiididel ja diureetikumid, tõenäosus turseid ja hüpertensiooni - naatriumi sisaldavaid preparaate või lisandeid, raskekujuline hüpokaleemia, südamepuudulikkus ja osteoporoos - amfoteritsiin B ja karboanhüdraasi inhibiitorid, erosiooni ja haavandiliste kahjustuste oht ning verejooks seedetraktist - MSPVA-d.

Samaaegselt elusate viirusevastaste vaktsiinidega ja teiste immuniseerimisviiside taustal suurendab viiruste aktiveerimise ja infektsioonide tekkimise oht. See nõrgendab insuliini ja suukaudsete diabeediravimite, antikoagulantide - kumariinide, diureetikumide, diureetikumide, immunotroopse vaktsineerimise (inhibeerib antikehade tootmist) hüpoglükeemilist aktiivsust. See süvendab südame glükosiidide talutavust (põhjustab kaaliumi puudulikkust), vähendab salitsülaatide ja pratsikvanteli kontsentratsiooni veres.

Üleannustamine

Sümptomid: suurenenud kõrvaltoimed.

Ravi: kõrvaltoimete tekkega - sümptomaatiline ravi koos Itsenko-Cushingi sündroomiga - aminoglutetimiidi määramine.

Manustamisviis

Toas, parenteraalselt, paikselt, kaasa arvatud konjunktiiv

Aine ettevaatusabinõud deksametasooniga

Nimetamine vahelduvate infektsioonide, tuberkuloosi, septiliste seisundite korral nõuab eelnevalt ja hiljem samaaegset antibiootikumiravi.

On vaja arvesse võtta kortikosteroidide suurenenud toimet hüpotüreoidismile ja maksatsirroosile, psühhootiliste sümptomite süvenemist ja emotsionaalset labilisust nende kõrge baastaseme juures, nakkuste mõnede sümptomite varjamist, neerupealiste puudulikkuse säilimise tõenäosust pärast deksametasooni (eriti pikaajalise kasutamise korral). ).

Raviolukorras hooldusravi ajal (näiteks kirurgia, haigus, trauma) tuleb ravimi annust kohandada glükokortikoidide suurenenud vajaduse tõttu.

Pika kursiga jälgige hoolikalt laste kasvu ja arengu dünaamikat, teostage süstemaatiliselt oftalmoloogilisi uuringuid, jälgige hüpotalamuse-hüpofüüsi-neerupealise süsteemi seisundit, veres glükoosi taset.

Seoses parenteraalse ravi anafülaktiliste reaktsioonide võimalusega tuleb enne ravimi manustamist võtta tarvitusele kõik ettevaatusabinõud (eriti patsientidel, kellel on allergia).

Lõpetage ravi ainult järk-järgult. Järsku tühistamisega pärast pikaajalist ravi on võimalik tekkida võõrutussündroom, mis ilmneb palavikust, müalgiast ja liigesevalu, halb enesetunne. Need sümptomid võivad tekkida ka juhul, kui neerupealiste puudulikkus ei ole tähistatud.

Soovitatav on olla ettevaatlik mis tahes operatsioonide läbiviimisel, nakkushaiguste esinemisel, vigastuste vältimisel, immuniseerimise vältimisel, alkohoolsete jookide kasutamise lõpetamisel. Lastel üleannustamise vältimiseks on parem arvutada annus vastavalt keha pindalale. Leetrite, tuulerõugete ja muude nakkustega kokkupuute korral on ette nähtud asjakohane profülaktiline ravi.

Enne deksametasooni oftalmoloogiliste vormide kasutamist on vaja eemaldada pehmed kontaktläätsed (neid saab uuesti paigaldada mitte varem kui 15 minuti pärast). Ravi ajal tuleb jälgida sarvkesta seisundit ja mõõta silmasisese rõhku.

Ei tohiks kasutada sõiduki juhtide ja inimeste puhul, kelle elukutse on seotud suurema tähelepanu koondumisega.

Deksametasoon

Süstelahus läbipaistev, värvitu või kahvatukollane.

Abiained: metüülparabeen, propüülparabeen, naatriummetabisulfit, dinaatriumedetaat, naatriumhüdroksiid, vesi d / ja.

1 ml - tumedad klaasampullid (25) - pappkarbid.
1 ml - tumedad klaaspudelid (25) - pappkarbid.

Süstelahus läbipaistev, värvitu või kahvatukollane.

Abiained: metüülparabeen, propüülparabeen, naatriummetabisulfit, dinaatriumedetaat, naatriumhüdroksiid, vesi d / ja.

2 ml - tume klaasi (25) ampullid - pappkarbid.
2 ml - tumedad klaaspudelid (25) - pappkarbid.

Sünteetiline glükokortikoid (GCS), metüülitud fluoroprednisolooni derivaat. Sellel on põletikuvastane, allergiavastane, immunosupressiivne toime, mis suurendab beeta-adrenergiliste retseptorite tundlikkust endogeensete katehhoolamiinide suhtes.

See interakteerub spetsiifiliste tsütoplasma retseptoritega (GCS-retseptoreid on kõigis kudedes, eriti maksas), moodustades kompleksi, mis indutseerib valkude moodustumist (kaasa arvatud ensüümid, mis reguleerivad rakkude elulisi protsesse).

Valgu ainevahetus: vähendab plasmas globuliinide hulka, suurendab albumiini sünteesi maksas ja neerudes (albumiini / globuliini suhe suureneb), vähendab sünteesi ja suurendab lihaste koe metabolismi.

Lipiidide ainevahetus: suurendab kõrgemate rasvhapete ja triglütseriidide sünteesi, jaotab rasva ümber (rasvade akumulatsioon toimub peamiselt õlavöö, näo, kõht), viib hüperkolesteroleemia tekkeni.

Süsivesikute ainevahetus: suurendab süsivesikute imendumist seedetraktist; suurendab glükoosi-6-fosfataasi aktiivsust (suurenenud glükoosi omastamine maksast vereringesse); suurendab fosfoenolpüruvaadi karboksülaasi aktiivsust ja aminotransferaaside sünteesi (glükoneogeneesi aktiveerimine); aitab kaasa hüperglükeemia tekkimisele.

Vee ja elektrolüütide metabolism: säilitab Na + ja vee kehas, stimuleerib K + eritumist (mineralokortikoidide aktiivsus), vähendab Ca + imendumist seedetraktist, vähendab luukoe mineralisatsiooni.

Põletikuvastane toime on seotud põletikuliste vahendajate vabanemise pärssimisega eosinofiilide ja nuumrakkude poolt; lipokortiinide moodustumise indutseerimine ja hüaluroonhapet tootvate nuumrakkude arvu vähendamine; kapillaaride läbilaskvuse vähenemisega; rakumembraanide (eriti lüsosomaalse) ja membraani organellide stabiliseerimine. See toimib põletikulise protsessi kõigil etappidel: inhibeerib prostaglandiini sünteesi (Pg) arahhidoonhappe tasemel (lipokortiin inhibeerib fosfolipaasi A2, inhibeerib arahhidoonhappe vabanemist ja pärsib endopereas, leukotrieenid, mis soodustavad põletikku, allergiat jne), sünteesi, põletikulist põletikku, põletikulist põletikku, allergiat jne. interleukiin 1, kasvaja nekroosifaktor alfa ja teised); suurendab rakumembraani vastupidavust erinevate kahjulike tegurite toimele.

Immunosupressiivset toimet põhjustab lümfoidkoe involatsioon, lümfotsüütide proliferatsiooni inhibeerimine (eriti T-lümfotsüüdid), B-rakkude migratsiooni pärssimine ja T- ja B-lümfotsüütide interaktsioon, tsütokiinide vabanemise inhibeerimine (interleukiin-1, 2; gamma-interferoon) lümfotsüütidest ja makrofaagidest ja vähenenud antikehade tootmine.

Antiallergiline toime tekib allergia vahendajate vähendatud sünteesi ja sekretsiooni tulemusena, histamiini ja teiste bioloogiliselt aktiivsete ainete sensibiliseeritud nuumrakkudest ja basofiilidest vabanemise pärssimine, tsirkuleerivate basofiilide, T- ja B-lümfotsüütide arvu vähenemine ning rasvarakud; lümfoidse ja sidekoe arengu pärssimine, vähendades efektorrakkude tundlikkust allergia vahendajatele, pärssides antikehade tootmist, muutusi keha immuunvastuses.

Obstruktiivsete hingamisteede haiguste korral on selle põhjuseks peamiselt põletikuliste protsesside pärssimine, limaskesta turse ennetamine või vähendamine, bronhide epiteeli eosinofiilse infiltratsiooni vähenemine ja tsirkuleerivate immuunkomplekside sadestumine bronhilimaskestas, samuti limaskestade erodeerumise ja desquamatsiooni pärssimine. Suurendab väikeste ja keskmise kaliibriga bronhide beeta-adrenoretseptorite tundlikkust endogeensete katehhoolamiinide ja eksogeensete sümpatomimeetikumide suhtes, vähendab lima viskoossust, vähendades selle tootmist.

Inhibeerib ACTH sünteesi ja sekretsiooni ning endogeensete kortikosteroidide sekundaarset sünteesi.

See pärsib sidekoe reaktsioone põletikulise protsessi ajal ja vähendab armi koe moodustumise võimalust.

Meetme iseärasus on hüpofüüsi funktsiooni oluline inhibeerimine ja mineralokortikosteroidide aktiivsuse peaaegu täielik puudumine.

1-1,5 mg päevas annused inhibeerivad neerupealise koore funktsiooni; bioloogiline poolväärtusaeg - 32-72 h (hüpotalamuse-hüpofüüsi-neerupealise koore aine süsteemi inhibeerimise kestus).

Glükokortikoidide aktiivsuse 0,5 mg deksametasooni tugevus vastab ligikaudu 3,5 mg prednisoonile (või prednisoloonile), 15 mg hüdrokortisoonile või 17,5 mg kortisoonile.

See seondub veres (60-70%) spetsiifilise kandjavalguga - transkortiiniga. Lihtsalt läbib histohematogeensed tõkked (kaasa arvatud hemato-entsefaalne ja platsentaarne).

Metaboliseeritud maksas (peamiselt konjugeerides glükuroon- ja väävelhapetega) inaktiivsetesse metaboliitidesse.

Eraldatud neerud (väike osa - imetavate näärmete kaudu). T1/2 deksametasooni plasma - 3-5 tundi.

Haigused, mis nõuavad kiirete kortikosteroidide sissetoomist, samuti juhtumid, kus ravimi suukaudne manustamine ei ole võimalik:

- endokriinsed haigused: neerupealise koore äge puudulikkus, neerupealise koore esmane või sekundaarne puudulikkus, neerupealise koore kaasasündinud hüperplaasia, subakuutne türeoidiit;

- šokk (põletamine, traumaatiline, operatiivne, toksiline) - vasokonstriktorite, plasma asendavate ravimite ja muu sümptomaatilise ravi ebatõhususega;

- aju turse (ajukasvaja, traumaatiline ajukahjustus, neurokirurgiline sekkumine, aju verejooks, entsefaliit, meningiit, kiirguskahjustus);

- astmaatiline seisund; raske bronhospasm (bronhiaalastma ägenemine, krooniline obstruktiivne bronhiit);

- tõsised allergilised reaktsioonid, anafülaktiline šokk;

- sidekoe süsteemsed haigused;

- äge raske dermatoos;

- pahaloomulised haigused: leukeemia ja lümfoomide palliatiivne ravi täiskasvanud patsientidel; äge leukeemia lastel; hüperkaltseemia pahaloomuliste kasvajatega patsientidel suukaudse ravi võimatuse tõttu;

- verehaigused: äge hemolüütiline aneemia, agranulotsütoos, idiopaatiline trombotsütopeeniline purpura täiskasvanutel;

- rasked nakkushaigused (koos antibiootikumidega);

- oftalmoloogilises praktikas sarvkesta siirdamine;

- kohalik kasutamine (patoloogilise moodustumise valdkonnas): keloidid, diskoidne lupus erythematosus, rõngakujuline granuloom.

Lühiajaliseks kasutamiseks elutähtsatel põhjustel on ainus vastunäidustuseks ülitundlikkus deksametasooni või ravimikomponentide suhtes.

Kasvuperioodil lastel tuleb GCS-i kasutada ainult juhul, kui see on absoluutselt näidustatud ja raviarsti hoolika järelevalve all.

Ettevaatusega tuleb ravim välja kirjutada järgmiste haiguste ja seisundite jaoks:

- seedetrakti haigused - mao ja kaksteistsõrmiksoole peptiline haavand, söögitoru põletik, gastriit, äge või latentne peptiline haavand, hiljuti loodud soole anastomoos, mittespetsiifiline haavandiline koliit koos perforatsiooni või abstsesside moodustumisega, divertikuliit;

- viirus-, seen- või bakteriaalsed parasiit- ja nakkushaigused (praegu või hiljuti kannatanud, kaasa arvatud hiljutine kokkupuude patsiendiga) - herpes simplex, herpes zoster (vireemiline faas), tuulerõuged, leetrid; amebiasis, strongyloidoos; süsteemne mükoos; aktiivne ja varjatud tuberkuloos. Kasutamine rasketes nakkushaigustes on lubatud ainult spetsiifilise ravi taustal.

- vaktsineerimiseelsed ja -järgsed perioodid (8 nädalat enne ja 2 nädalat pärast vaktsineerimist), lümfadeniit pärast BCG vaktsineerimist;

- immuunpuudulikkuse seisundid (sealhulgas AIDS või HIV infektsioon);

- südame-veresoonkonna haigused (sealhulgas hiljuti kannatanud müokardiinfarkt - ägeda ja subakuutse müokardiinfarktiga patsientidel võib nekroosi fookus levida, aeglustada armkoe teket ja selle tulemusena südamelihase rebend), raske krooniline südamepuudulikkus, arteriaalne hüpertensioon, hüperlipideemia);

- endokriinsed haigused - suhkurtõbi (sealhulgas halvenenud süsivesikute taluvus), türeotoksikoos, hüpotüreoidism, Cushingi tõbi, rasvumine (III-IV etapp)

- raske krooniline neeru- ja / või maksapuudulikkus, nefrolütoos;

- hüpoalbumemiaemia ja selle esinemist soodustavad seisundid;

- süsteemne osteoporoos, myasthenia gravis, äge psühhoos, poliomüeliit (välja arvatud bulbaarse entsefaliidi vorm), avatud ja nurga sulgemisega glaukoom;

Annustamisrežiim on individuaalne ja sõltub näidustustest, patsiendi seisundist ja tema reaktsioonist ravile. Ravimit süstitakse aeglasesse voogu või tilguti (ägedates ja hädaolukordades); v / m; see on ka võimalik kohalik (patoloogiline haridus) tutvustus. Intravenoosse tilguti infusiooni lahuse valmistamiseks kasutage isotoonilist naatriumkloriidi või 5% dekstroosilahust.

Ägeda perioodi jooksul, erinevate haiguste korral ja ravi alguses, kasutatakse deksametasooni suuremates annustes. Päeva jooksul saate sisestada 4 kuni 20 mg deksametasooni 3-4 korda.

Ravimi annused lastele (v / m):

Ravimi annus asendusravi ajal (neerupealiste puudulikkusega) on 0,0233 mg / kg kehakaalu kohta või 0,67 mg / m2 kehapinna kohta, mis jaguneb 3 annuseks, iga 3 päeva järel või 0,00776 - 0,01565 mg / kg kehakaalu kohta või 0,233 - 0,355 mg / m2 kehapinna kohta päevas. Muude näidustuste puhul on soovitatav annus vahemikus 0,02776 kuni 0,16665 mg / kg kehakaalu kohta või 0,833-5 mg / m2 kehapinna kohta iga 12-24 tunni järel.

Kui toime on saavutatud, vähendatakse annust kuni ravi või ravi lõpetamiseni. Parenteraalse manustamise kestus on tavaliselt 3-4 päeva, seejärel lülitatakse säilitusravile deksametasooni tablettidega.

Ravimi suurte annuste pikaajaline kasutamine nõuab annuse järkjärgulist vähendamist, et vältida neerupealise koore ägeda puudulikkuse teket.

Deksametasoon on tavaliselt hästi talutav. Sellel on madal mineralokortikoidide aktiivsus, s.t. selle mõju vee ja elektrolüütide metabolismile on väike. Üldjuhul ei põhjusta deksametasooni väikese ja keskmise annuse kasutamine naatriumi ja vee säilitamist organismis, suurenenud kaaliumi eritumine. Kirjeldatakse järgmisi kõrvaltoimeid:

Alates endokriinsüsteemi: vähendamine glükoositaluvust, steroiddiabeet või ilming latentse suhkurtõve, neerupealiste pärssimine, Cushingi sündroom (kuu nägu, rasvumine, ajuripatsi tüüp, hirsutism, kõrgenenud vererõhk, düsmenorröa, amenorröa, lihasnõrkus, jutid), laste seksuaalne areng aeglustub.

Seedetrakti osa: iiveldus, oksendamine, pankreatiit, steroidsed mao- ja kaksteistsõrmiksoole haavandid, erossiivne söögitoru, seedetrakti verejooks ja seedetrakti seina perforatsioon, söögiisu suurenemine või vähenemine, seedehäired, kõhupuhitus, luksumine. Harvadel juhtudel - maksa transaminaaside ja leeliselise fosfataasi aktiivsuse suurenemine.

Kuna südame-veresoonkonna süsteem: arütmiad, bradükardia (kuni südame seiskumiseni); areng (tundlikel patsientidel) või südamepuudulikkuse suurenemine, elektrokardiogrammi muutused, mis on iseloomulikud hüpokaleemiale, suurenenud vererõhule, hüperkoagulatsioonile, tromboosile. Ägeda ja subakuutse müokardiinfarktiga patsientidel - nekroosi levik, aeglustades armkoe moodustumist, mis võib põhjustada südamelihase rebenemist.

Närvisüsteemi häired: deliirium, desorientatsioon, eufooria, hallutsinatsioonid, maania-depressiivne psühhoos, depressioon, paranoia, suurenenud koljusisene rõhk, närvilisus või ärevus, unetus, pearinglus, peapööritus, väikeaju pseudotumor, peavalu, krambid.

Tundude osas: tagumine subkapsulaarne katarakt, suurenenud silmasisese rõhu teke, mis võib kahjustada nägemisnärvi, kalduvus tekitada silma sekundaarseid bakteri-, seen- või viirusinfektsioone, sarvkesta trofilised muutused, exophthalmos, äkiline nägemise kaotus (parenteraalne manustamine pea, kaela, nina kaudu) koorikud, peanahka võimalik ravimikristallide sadestumine silma veresoontesse).

Ainevahetuse osas: kaltsiumi eritumise suurenemine, hüpokaltseemia, suurenenud kehakaal, negatiivne lämmastiku tasakaal (suurenenud valgu lagunemine), suurenenud higistamine.

Minerokortikoidide aktiivsuse tõttu - vedeliku ja naatriumi retentsioon (perifeerne turse), kipsi natsism, hüpokaleemiline sündroom (hüpokaleemia, arütmia, müalgia või lihaskrambid, ebatavaline nõrkus ja väsimus).

Lihas-skeleti süsteemis: kasvupeetus ja luustumise protsessid lastel (epifüüsi kasvu tsoonide enneaegne sulgemine), osteoporoos (väga harva - patoloogilised luumurrud, õlavarre ja reieluu pea aseptiline nekroos), lihaste kõõluse rebimine, steroidmüopaatia, lihasmassi vähenemine (atroofia).

Naha ja limaskestade osas: hilinenud haavade paranemine, petekeet, ekhümoos, naha hõrenemine, hüper- või hüpopigmentatsioon, steroidne akne, venitusarmid, kalduvus püoderma ja kandidooside tekkele.

Allergilised reaktsioonid: nahalööve, sügelus, anafülaktiline šokk, kohalikud allergilised reaktsioonid.

Lokaalne manustamine parenteraalse manustamise korral: põletamine, tuimus, valu, süstekoha kipitus, infektsioon süstekohal, harva - ümbritsevate kudede nekroos, armistumine süstekohas; naha ja nahaaluskoe atroofia, kui manustada i / m (eriti sissejuhatus deltalihasesse).

Teised: infektsioonide tekkimine või ägenemine (ühiselt kasutatavad immunosupressandid ja vaktsineerimine aitavad kaasa selle kõrvaltoime tekkimisele), leukotsütouria, verepilved näole, "äravõtmise" sündroom.

Eespool kirjeldatud kõrvaltoimete võimalik parandamine.

Deksametasooni annust on vaja vähendada. Sümptomaatiline ravi.

Võimalik on deksametasooni farmatseutiline kokkusobimatus teiste IV preparaatidega - soovitatav on manustada seda teistest ravimitest eraldi (IV lahus või teine ​​tilguti teise lahusena). Deksametasooni lahuse hepariiniga segamisel moodustub sade.

Deksametasooni samaaegne nimetamine koos:

- maksa mikrosomaalsete ensüümide (fenobarbitaal, rifampitsiin, fenütoiin, teofülliin, efedriin) indutseerijad vähendavad selle kontsentratsiooni;

- diureetikumid (eriti tiasiidide ja karboanhüdraasi inhibiitorid) ja amfoteritsiin B - võivad põhjustada K + suurenenud kliirensit ja suurendada südamepuudulikkuse riski;

- naatriumi sisaldavate ravimitega - turse ja kõrge vererõhu tekkeks;

- südame glükosiidid - nende taluvus halveneb ja ventrikulaarse ekstrasitoolia tõenäosus suureneb (indutseeritud hüpokaleemia tõttu);

- kaudsed antikoagupandid - nõrgendab (harva tugevdab) nende toimet (annuse kohandamine on vajalik);

- antikoagulandid ja trombolüütilised ravimid - suurendab seedetraktis haavandite verejooksu riski;

- etanool ja mittesteroidsed põletikuvastased ravimid - suurendab erosiooni ja haavandiliste kahjustuste riski seedetraktis ja verejooksu tekkimist (kombineerituna MSPVA-dega artriidi ravis võib terapeutilise toime summeerimise tõttu vähendada glükokortikosteroidide annust);

- paratsetamool - suurendab hepatotoksilisuse riski (maksaensüümide indutseerimine ja paratsetamooli toksilise metaboliidi teke);

- atsetüülsalitsüülhape - kiirendab selle eritumist ja vähendab kontsentratsiooni veres (deksametasooni tühistamisel suureneb salitsülaatide sisaldus veres ja suureneb kõrvaltoimete oht);

- insuliin ja suukaudsed hüpoglükeemilised ravimid, antihüpertensiivsed ravimid - vähendab nende efektiivsust;

- D-vitamiin - vähendab selle toimet Ca 2+ imendumisele sooles;

- somatotroopne hormoon - vähendab nende efektiivsust ja pratsikvanteli - selle kontsentratsiooni;

- M-holinoblokatorami (kaasa arvatud antihistamiinid ja tritsüklilised antidepressandid) ja nitraadid - aitab suurendada silmasisese rõhku;

- isoniasiid ja meksiletiin - suurendab nende metabolismi (eriti "aeglastes" atsetüülides), mis viib nende plasmakontsentratsiooni vähenemiseni.

Karboanhüdraasi inhibiitorid ja "silmus" diureetikumid võivad suurendada osteoporoosi riski.

Indometatsiin, mis asendab deksametasooni selle seostest albumiiniga, suurendab selle kõrvaltoimete riski.

ACTH suurendab deksametasooni toimet.

Ergokaltsiferool ja parathormoon takistavad deksametasooni põhjustatud osteopaatia teket.

Tsüklosporiin ja ketokonasool, mis aeglustavad deksametasooni metabolismi, võivad mõnel juhul suurendada selle toksilisust.

Androgeenide ja steroidide anaboolsete ravimite samaaegne määramine deksametasooniga aitab kaasa perifeerse turse ja hirsutismi, akne ilmnemise arengule.

Östrogeenid ja suukaudsed östrogeeni sisaldavad rasestumisvastased vahendid vähendavad deksametasooni kliirensit, millega võib kaasneda selle toime tugevnemine.

Mitotaan ja teised neerupealise koore funktsiooni inhibiitorid võivad vajada deksametasooni annuse suurendamist.

Samaaegselt elusate viirusevastaste vaktsiinidega ja teiste immuniseerimisviiside taustal suurendab viiruste aktiveerimise ja infektsioonide tekkimise oht.

Antipsühhootikumid (neuroleptikumid) ja asatiopriin suurendavad katarakti tekke riski deksametasooniga.

Samaaegsel kasutamisel koos kilpnäärme ravimitega väheneb kilpnäärme hormoonidega - suurenenud deksametasooni kliirens.

Deksametasoonravi ajal (eriti pikaajaline) on vaja jälgida silmaarsti, kontrollida vererõhku ning vee- ja elektrolüütide tasakaalu, samuti pilte perifeerse vere ja vere glükoositasemest.

Kõrvaltoimete vähendamiseks võib määrata antatsiide ja K + tarbimist organismis suurendada (dieet, kaaliumi preparaadid). Toit peaks olema rikas valkude, vitamiinide ja rasvade, süsivesikute ja soola piiratud sisaldusega.

Ravimi toime suureneb hüpotüreoidismi ja maksatsirroosiga patsientidel. Ravim võib süvendada olemasolevat emotsionaalset ebastabiilsust või psühhootilisi häireid. Psühhoosi anamneesis näidatakse deksametasooni suurtes annustes arsti range järelevalve all.

Seda tuleb kasutada ettevaatusega ägeda ja subakuutse müokardiinfarkti korral - nekroosi levikut, aeglustada armkoe moodustumist ja südamelihase rebendit.

Hooldusravi ajal (näiteks kirurgia, trauma või nakkushaigused) tekkinud stressiolukorras tuleb ravimi annust kohandada glükokortikosteroidide suurenenud vajaduse tõttu. Patsiente tuleb hoolikalt jälgida aasta jooksul pärast pikaajalise deksametasoonravi lõppu, kuna neerupealise koore suhteline puudulikkus võib tekkida stressireaktsioonides.

Ägeda tühistamise korral, eriti suurte annuste varasema kasutamise korral, on võimalik "tühistamise" sündroomi (anoreksia, iiveldus, letargia, üldine lihas-skeleti valu ja üldine nõrkus) teke, samuti haiguse ägenemine, mille kohta deksametasoon määrati.

Ravi ajal ei tohi deksametasooni vaktsineerida selle efektiivsuse vähenemise tõttu (immuunvastus).

Deksametasooni määramisel vahelduvate infektsioonide, septiliste seisundite ja tuberkuloosi korral on vaja samaaegselt ravida bakteritsiidse toimega antibiootikume.

Pikaajalise deksametasoonravi ajal tuleb lastel hoolikalt jälgida kasvu ja arengu dünaamikat. Lapsed, kes olid raviperioodi jooksul kokkupuutes leetrite või kanamürkidega, on profülaktiliselt määratud spetsiifiliste immunoglobuliinidega.

Kuna neerupealiste puudulikkuse asendusravis on nõrk mineralokortikoidne toime, kasutatakse deksametasooni kombinatsioonis mineralokortikoidiga.

Suhkurtõvega patsientidel tuleb jälgida veresuhkru taset ja vajadusel korrektset ravi.

On näidatud osteo-liigesüsteemi röntgenkiirte kontroll (selgroo pildid, käsi).

Varjatud neerude ja kuseteede nakkushaigustega patsientidel võib deksametasoon põhjustada leukotsütouria, mis võib olla diagnostiline.

Deksametasoon suurendab 11- ja 17-hüdroksüketokortikosteroidide metaboliite.

Raseduse ajal (eriti esimesel trimestril) võib ravimit kasutada ainult siis, kui oodatav terapeutiline toime ületab võimaliku riski lootele. Pikaajalise ravi ajal raseduse ajal ei ole välistatud loote kasvu häire võimalus. Raseduse lõpus kasutamise korral on lootele neerupealiste koore atroofia oht, mis võib vastsündinutel vajada asendusravi.

Kui rinnaga toitmise ajal on vaja ravimeid läbi viia, tuleb rinnaga toitmine lõpetada.

Veel Artikleid Umbes Silmapõletik