Atsükloviir (atsikloviir)

Põhiline Võrkkest

Atsükloviir: kasutusjuhised ja ülevaated

Ladinakeelne nimi: Acikloviir

ATX kood: J05AB01

Toimeaine: atsükloviir (atsikloviir)

Tootja: AZT PHARMA K.B. (Venemaa); Osoon, LLC (Venemaa); Belmedpreparaty RUP (Valgevene); Tatkhimpharmpreparaty, JSC (Venemaa); Synthesis, JSC (Venemaa); Vertex, JSC (Venemaa); Anhui Jiangzhong Gobo Pharmaceutical Co. (Hiina) ja teised

Kirjelduse ja foto tegelikustamine: 02.22.2018

Hinnad apteekides: 12 rubla.

Atsükloviir on viirusevastane ravim, mida kasutatakse herpese ravis.

Vabastage vorm ja koostis

  • koor välispidiseks kasutamiseks 5% (alumiiniumtorudes, 2 g, 5 g, 10 g);
  • salv välispidiseks kasutamiseks 5% (alumiiniumtorudes 2 g, 3 g, 5 g, 10 g; klaaspurkides 5 g, 10 g, iga 20 g);
  • silma salv 3% (alumiiniumtorudes 5 g);
  • lüofilisaat infusioonilahuse valmistamiseks (viaalides 250 mg ja 500 mg);
  • 200 mg ja 400 mg tabletid (blisterpakendis 10 tk).

Toimeaine - atsükloviir:

  • 1 g kreemi - 50 mg;
  • 1 g salvi - 50 mg;
  • 1 g silma salvi - 30 mg;
  • 1 pudel lüofilisaati - 250 mg, 500 mg või 1000 mg;
  • 1 tablett - 200 mg.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Atsükloviir on viirusevastane aine suukaudseks, parenteraalseks, paikseks ja väliseks kasutamiseks, atsüklilise puriini nukleosiidi sünteetiline analoog.

Atsükloviiril on kõrge spetsiifilisus Herpes simplex (HSV) viiruste suhtes, sealhulgas tüüp 1 ja tüüp 2, tsütomegaloviirus (CMV), Epstein-Barri viirus (EBV) ja varicella zoster viirus (VZV). Aine kõrgeima aktiivsuse avaldumist täheldatakse HSV-1 suhtes, seejärel väheneb HSV-2, VZV, EBV ja CMV.

Toimemehhanism põhineb ravimi tungimisel otse viirusega nakatatud rakkudesse, mis toodavad viiruse tümidiini kinaasi, mistõttu atsükloviir fosforüülitakse atsükloviirmonofosfaadiks.

Viiruse tümidiini kinaasi aktiivsus atsükloviiri vastu on palju kõrgem kui rakuliste ensüümide toime sellele (atsükloviiri monofosfaadi kontsentratsioon nakatunud rakkudes on 40–100 korda suurem). Lisaks esineb atsükloviirtrofosfaadi, mis on viiruse DNA polümeraasi selektiivne ja äärmiselt aktiivne inhibiitor, moodustumine.

Tõenäoliselt on DNA sünteesi atsükloviir-trifosfaadi (deoksüribonukleiinhape) pärssimise mehhanismiks see, et see on selle ensüümi substraat, mis võimaldab DNA ahela laiendamiseks vajalikku 3'- 5 'sidet. Selle tulemusena toimub DNA ahela enneaegne lõpetamine.

Farmakokineetika

Pillid

Pärast suukaudset manustamist imendub atsükloviir sooles ainult osaliselt. Pärast 5 korda päevas manustamist 200 mg Cmax (maksimaalne kontsentratsioon) ja Cmin kontsentratsioon plasmas on vastavalt 0,7 ja 0,4 μg / ml.

Aju tserebrospinaalvedelikus on atsükloviiri kontsentratsioon plasmas 50%. Aine seondumine plasmavalkudega on suhteliselt väike (9–33%). Eriti eritub neerude kaudu muutumatuna. Neerukliirens on oluliselt kõrgem kui kreatiniini kliirens, mis näitab, et ainet ei erita ainult glomerulaarfiltratsioon, vaid ka tubulaarsekretsioon.

Ainus metaboliit uriinis on 9-karboksümetoksümetüülguaniin (10–15% annusest).

Salv (kreem) väliseks kasutamiseks

Kui atsükloviiri kasutatakse paikselt tervele nahale, on selle imendumine minimaalne. Veres / uriinis ei ole määratud.

Kui aine on kantud nahale, imendub aine mõõdukalt. Neerufunktsiooni kahjustuse puudumisel on kontsentratsioon seerumis kuni 0,28 µg / ml, kroonilise neerupuudulikkusega patsientidel tõuseb see näitaja 0,78 µg / ml-ni. Neerude eemaldamine (kuni 9,4% ööpäevasest annusest).

Silmade salv

Atsükloviir tungib sarvkesta epiteeli kaudu kergesti, tekitades terapeutilise kontsentratsiooni silmasiseses vedelikus. Meetodid aine määramiseks veres, kui ravimit kasutatakse silma salvi kujul, ei ole olemas.

Infusioonilahus

Cssmax (atsükloviiri maksimaalne tasakaalukontsentratsioon) pärast infusiooni 60 minuti jooksul annuses 2,5; 5; 10 ja 15 mg / kg on 5,1; 9,8; Vastavalt 20,7 ja 23,6 μg / ml. Cssmin atsükloviiri minimaalne tasakaalukontsentratsioon plasmas 7 tundi pärast infusiooni näidatud annustes on 0,5; 0,7; 2,3 ja 2,0 μg / ml.

Ühe aasta vanustel lastel on võrreldavssmah ja Cssmin annuses 250 mg / m 2 on 5 mg / kg (täiskasvanu annus) ja 500 mg / m 2 annuses 10 mg / kg (täiskasvanu annus).

0 kuni 3 kuu vanustel lastel, kus atsükloviiri manustati infusioonina annuses 10 mg / kg rohkem kui 60 minutit iga 8 tunni järel, Cssmax ja Cssmin olid vastavalt 13,8 ja 2,3 μg / ml.

Tserebrospinaalvedelikus on atsükloviiri kontsentratsioon ligikaudu 50% tema plasmakontsentratsioonist.

Suhtlemine plasmavalkudega on ebaoluline - 9 kuni 33%, mistõttu ravimite koostoime areng plasmaga seondumiskohtadest on ebatõenäoline.

Pärast atsükloviiri intravenoosset manustamist täiskasvanutele T1/2 plasma eliminatsiooni poolväärtusaeg on ligikaudu 2,9 tundi. Enamik aine eritub muutumatul kujul neerude kaudu. Atsükloviiri neerude kliirens on oluliselt kõrgem kui kreatiniini kliirens. See näitab aine eemaldamist mitte ainult glomerulaarfiltratsiooni, vaid ka tubulaarsekretsiooni teel.

Atsükloviiri peamine metaboliit on 9-karboksümetoksümetüülguaniin, uriinis moodustab see ligikaudu 10–15% süstitud annusest. Atsükloviiri määramisel 1 tund pärast probenetsiidi manustamist annuses 1000 mg T1/2 atsükloviir ja AUC (kontsentratsiooni-aja kõvera alune pindala) suurenevad vastavalt 18 ja 40%.

Atsükloviiri kliirens eakatel patsientidel väheneb paralleelselt kreatiniini kliirensi vähenemisega, samal ajal kui T1/2 varieerub veidi.

Kroonilise neerupuudulikkuse korral T1/2 atsükloviir keskmiselt 19,5 tundi, hemodialüüsi puhul on see arv 5,7 tundi ja atsükloviiri plasmakontsentratsioon väheneb umbes 60%.

Näidustused

Vastavalt juhistele määratakse atsükloviir parenteraalselt ja suukaudselt järgmiste haiguste raviks:

  • esmased ja korduvad suguelundite herpes, mis esinevad raskes vormis;
  • herpes zoster, mis on põhjustatud Varicella zoster viirusest;
  • korduva ja esmane herpes simplex koos limaskestade ja naha kahjustustega, mille on põhjustanud 1. ja 2. tüüpi herpes simplex viiruse kahjustus immuunsusega patsientidel;
  • herpes zoster, millega kaasneb silmakahjustus.

Seestpoolt on atsükloviiri kasutamine näidustatud sageli korduvate genitaalherpese, samuti varicella zoster viiruse poolt põhjustatud herpes simplex ja herpes zoster ennetamiseks immuunsüsteemi häirete korral.

Parenteraalne ravim on ette nähtud viiruse Herpes simplex tüüpi 1 ja 2 põhjustatud entsefaliidi raviks, samuti Herpes simplexi viiruse poolt põhjustatud üldine infektsioon vastsündinutel.

Varikella ravis päeva jooksul pärast tüüpilise lööbe ilmumist puutumatu immuunsusega võetakse atsükloviiri suukaudselt ja kahjustatud immuunsusega parenteraalselt.

Vastunäidustused

Kõigi atsükloviiri annusvormide kasutamine on vastunäidustatud ülitundlikkuse korral selle koostisosade suhtes.

Tablettide absoluutsed vastunäidustused:

  • laktaasipuudus, laktoosi talumatus, glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon (ravimvormi puhul, mis sisaldab abiainena laktoosmonohüdraati);
  • vanus kuni 3 aastat;
  • imetamisperiood.

Suhtelised vastunäidustused tablettidele (atsükloviir on ette nähtud arsti järelevalve all):

  • neuroloogilised häired / reaktsioonid tsütotoksilistele ravimitele (kaasa arvatud raskendatud ajalugu);
  • neerufunktsiooni kahjustus;
  • atsükloviiri suurte annuste kasutamine, eriti dehüdratsiooni taustal;
  • vanuses;
  • raseduse ajal

Suhtelised vastunäidustused paikseks salviks (kreem) (atsükloviir on ette nähtud arsti järelevalve all):

Imetamine on silma salvi kasutamise absoluutne vastunäidustus. Arstliku järelevalve all määratakse silma salv Acycloviri raseduse ajal.

Imetamine on infusioonilahuse kasutamise absoluutne vastunäidustus.

Infusioonilahuse suhtelised vastunäidustused (atsükloviir on ette nähtud arsti järelevalve all):

  • dehüdratsioon;
  • neerupuudulikkus;
  • neuroloogilised häired;
  • elektrolüütide häired;
  • raske hüpoksia;
  • reaktsioonid tsütotoksiliste ravimite võtmisele (kaasa arvatud raskendatud ajalugu);
  • kombineeritud ravi neerufunktsiooni kahjustavate ravimitega, eriti tsüklosporiiniga, takroliimusega (on vajalik neerufunktsiooni kontroll);
  • kombinatsioonravi mükofenolaatmofetiiliga (immuunsupressiivne ravim, mida kasutatakse elundite siirdamisel);
  • raseduse ajal

Kasutusjuhend Acyclovir: meetod ja annus

Herpes simplex'i naha ja limaskestade esmaste infektsioonide ja kordumiste ravis on täiskasvanud patsiendid tavaliselt ette nähtud 1 tablett (200 mg) 5 korda päevas. Ravimi kestus on 5 päeva. Raske haiguse korral võib olla vajalik pikem ravi. Immuunsüsteemi olulise nõrgenemisega võib annust suurendada 2 korda või ravimi intravenoosset manustamist.

Herpes simplexi taastumise pärssimiseks normaalse immuunsüsteemiga määratakse tavaliselt 1 tablett (200 mg) 4 korda päevas või 2 tabletti 2 korda päevas. Immuunsuse vähenemise korral võib olla vajalik annuse suurendamine.

Kohapeal ja väliselt kreem või salv Acyclovir kantakse vatitampooniga või puhastatakse kahjustatud piirkondades ja ümbritseva nahaga õhukese kihiga. Kasutamise sagedus - 5 korda päevas võrdsete intervallidega. Ravi jätkub, kuni mullidel tekivad koorikud, või kuni täieliku paranemiseni. Keskmine ravi kestus on 5–10 päeva.

Acyclovir silma salvi peaks kasutama täiskasvanutel ja lastel madalama konjunktivaalkapslina kui 1 cm pikkune riba ning protseduur viiakse läbi 5 korda päevas (iga 4 tunni järel), kuni see täielikult paraneb. Pärast paranemist jätkatakse ravi veel 3 päeva.

Intravenoosne tilk üle 12-aastastel lastel ja täiskasvanutel on tavaliselt 5-10 mg / kg, intervallid süstide vahel 8 tundi. Lastele vanuses 3 kuud kuni 12 aastat arvutatakse annus keha pindala alusel - 250-500 mg / m 2 vastsündinutele - 10 mg / kg.

Kõrvaltoimed

  • naha allergiad;
  • anafülaktilised reaktsioonid;
  • maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine;
  • segadus;
  • hallutsinatsioonid;
  • palavik;
  • lümfadenopaatia;
  • peavalu;
  • leukopeenia;
  • nägemishäired;
  • perifeerse turse.

Atsükloviiri parenteraalsel manustamisel võib tekkida äge neerupuudulikkus, flebiit või süstekoha põletik, entsefalopaatia tunnused, hematoloogilised häired, hematuuria, hemolüüs, DIC, vererõhk, vaimsed häired, depressioon või psühhoos, seedetrakti düsfunktsioon.

Pillide võtmine võib põhjustada halb enesetunnet, paresteesiaid, seedetrakti düsfunktsioone (iivelduse, oksendamise, kõhulahtisuse, kõhuvalu), alopeetsia, agitatsiooni, müalgia, pearingluse, uimasuse.

Üleannustamine

Pillid

On teavet 20 mg atsükloviiri manustamise kohta.

Üleannustamise peamised sümptomid: agitatsioon, krambid, kooma, letargia. Kui atsükloviiri kontsentratsioon ületab lahustuvust neerutorudes (2,5 mg / ml), võib see sadeneda neerutorudes.

Infusioonilahus

Üleannustamine suurendab seerumi kreatiniini, uurea lämmastiku kontsentratsiooni veres ja neerupuudulikkuse teket. Neuroloogilised sümptomid on agitatsioon, hallutsinatsioonid, segasus, krambid ja kooma.

Salv (kreem) väliseks kasutamiseks, silma salv

Juhuslikul allaneelamisel on võimalik atsükloviiri üleannustamine.

Peamised sümptomid: neerufunktsiooni häired, neuroloogilised häired, peavalu, õhupuudus, kõhulahtisus, oksendamine, iiveldus, krambid, letargia, kooma.

Ravi: elutähtsaid funktsioone säilitavad tegevused, hemodialüüs.

Erijuhised

Atsükloviiri pikaajaline kasutamine või korduvad kursused vähendatud immuunsusega patsientidel võivad põhjustada viirusetüvede ilmnemist, mis ei ole ravimi toime suhtes tundlikud.

Ravimi suukaudsel manustamisel suurtes annustes peate jälgima piisavas koguses vedelikku kehasse.

Ravimi kasutamine ei takista herpese ülekannet seksuaalvahekorra kaudu, seepärast tuleb ravi ajal isegi ilma kliiniliste ilminguteta hoiduda seksuaalvahekorrast.

Mõju mootorsõidukite juhtimisele ja keerukatele mehhanismidele

Acycloviri tablettide kasutamise ajal suukaudselt peavad patsiendid sõitmisel olema ettevaatlikud.

Infusioonilahus on ette nähtud kasutamiseks ainult haiglas, mistõttu andmed puuduvad ravi mõju kohta autojuhtimise võimele.

Kasutamine tiinuse ja laktatsiooni ajal

  • rasedus: ravi võib läbi viia meditsiinilise järelevalve all pärast eeldatava kasu ja võimaliku riski suhte hindamist;
  • imetamisperiood: tabletid, silma salv, infusioonilahus - ravim on vastunäidustatud; välise salvi / kreemi ravi võib läbi viia meditsiinilise järelevalve all pärast eeldatava kasu ja võimaliku riski suhte hindamist.

Kasutage lapsepõlves

Tablettide kujul ei ole atsükloviiri ette nähtud alla 3-aastastele patsientidele.

Neerufunktsiooni kahjustuse korral

Süsteemseks kasutamiseks mõeldud ravimvormid (tabletid ja infusioonilahus) määratakse neerufunktsiooni (neerupuudulikkus) rikkumisel ettevaatlikult.

Kasutage vanemas eas

Eakate patsientide jaoks on ette nähtud atsükloviiri tablettide ettevaatus.

Ravimi koostoimed

Samaaegsel kasutamisel suurendab probenetsiid keskmist T1/2 ja atsükloviiri kliirens.

Ühine vastuvõtmine nefrotoksiliste ravimitega suurendab neerufunktsiooni häire tekkimise riski, immunostimulandid - suurendab atsükloviiri toimet.

Segamislahused peaksid võtma arvesse atsükloviiri aluselist reaktsiooni intravenoosseks manustamiseks (pH 11).

Analoogid

Atsükloviiri analoogid on:

  • toimeaine kohta: Gerperax, Vivoraks, Zovirax, Medovir, Provirsan, Atsiklostad, Virolex;
  • toimemehhanismi kohta: Valcyte, Ribaviriin, Trivorin, Arviron, Virazole, Rebetol, Valtrex, Valacyclovir, Tsimeven, Vatsireks, Valogard, Valvir, Vairova, Famvir, Ribavin, Ribapeg, Minakar.

Ladustamistingimused

  • kreem välispidiseks kasutamiseks - 2 aastat temperatuuril kuni 25 ° C;
  • salv välispidiseks kasutamiseks - 2 aastat temperatuuril kuni 8–15 ° C;
  • silma salv - 3 aastat temperatuuril 15–25 ° C;
  • tabletid, lüofilisaat süstelahuse valmistamiseks - 3 aastat temperatuuril kuni 25 ° C.

Apteekide müügitingimused

See vabastatakse retsepti alusel.

Arvustused Acyclovir

Enamik Acycloviri kommentaare on positiivsed. Ravimit peetakse tõhusaks, odavaks ja taskukohaseks.

Salvi (kreemi) terapeutilise toime arengu kiirust väliseks kasutamiseks hinnatakse erinevalt. Mõned ütlevad, et paranemine toimub kiiresti, teised kasutajad näitavad, et sümptomite leevendamine ei toimu kohe. Pange tähele, et ravimi kasutamine võib põhjustada kõrvaltoimete (turse, dermatoos) tekkimist. Lisaks sellele on negatiivseid kommentaare salvi järjepidevuse ja mõru maitse kohta.

Atsükloviiri tablette kasutatakse tavaliselt juhtudel, kui ei ole võimalik peatada herpese ilminguid väliste toimeainetega. Kasutajad märgivad, et parimad tulemused saavutatakse ravimi kasutamisel haiguse esimeste sümptomite ilmnemisel.

Silmade salvi peamised eelised arvestavad selle tõhusust, mõistlikke kulusid ja mugavat pakendit. Puuduseks on väike kogus tuubi.

Atsükloviiri hind apteekides

Atsükloviiri ligikaudne hind on: tabletid (20 tükki 200 või 400 mg) - 19-21 või 164-226 rubla; 5% salvi välispidiseks kasutamiseks (1 katseklaas iga 5 või 10 g) - 15 või 22 rubla; 3% silmakreem (1 katseklaas 5 g) - 86–123 rubla; lüofilisaat infusioonilahuse valmistamiseks (1 pudel 250 mg) - 193 hõõruda.

ACYCLOVIR

10 tk. - kontuurrakkude pakendid (2) - papppakendid.

Viirusevastane ravim on atsüklilise puriini nukleosiidi sünteetiline analoog, millel on herpesviirustele väga selektiivne toime. Viiruse nakatunud rakkudes toimub viiruse tümidiini kinaasi toimel fosforüülimine ja atsükloviiri edasine järjestikune muundamine mono-, di- ja trifosfaadiks. Atsükloviirfosfaat lisatakse viiruse DNA ahelasse ja blokeerib selle sünteesi viiruse DNA polümeraasi konkureeriva inhibeerimise kaudu.

In vitro on atsükloviir tõhus herpes simplex viiruse - Herpes simplex tüüpi 1 ja 2 vastu; tuulerõugete ja vöötohatise põhjustatud tuulerõugete viiruse vastu; Epstein-Barri viiruse inhibeerimiseks on vaja suuremaid kontsentratsioone. Mõõdukalt aktiivne tsütomegaloviiruse vastu.

In vivo on atsükloviir terapeutiliselt ja profülaktiliselt efektiivne, eriti kui viirusinfektsioonid on põhjustatud Herpes simplex viiruse 1 ja 2 tüübist. Väldib lööbe uute elementide teket, vähendab naha leviku ja vistseraalsete tüsistuste tekkimise tõenäosust, kiirendab koorikute teket, vähendab valu herpes zosteri ägedas faasis.

Pärast allaneelamist on biosaadavus 15–30%, samas kui tekivad annusest sõltuvad kontsentratsioonid, mis on piisavad viirushaiguste tõhusaks raviks. Toit ei mõjuta acycloviri imendumist oluliselt. Atsükloviir tungib hästi paljude elundite, kudede ja kehavedelike sisse. Seondumine plasmavalkudega on 9-33% ja ei sõltu selle kontsentratsioonist plasmas. Tserebrospinaalvedeliku kontsentratsioon on umbes 50% selle kontsentratsioonist plasmas. Atsükloviir tungib vere-aju ja platsentaarbarjääri, koguneb rinnapiima. Pärast 1 g / päevas manustamist on atsükloviiri kontsentratsioon rinnapiimas 60–410% selle kontsentratsioonist plasmas (atsükloviir siseneb lapse kehasse emapiimaga annuses 0,3 mg / kg / päevas).

Cmax ravimit vereplasmas pärast 200 mg suukaudset manustamist 5 korda päevas - 0,7 µg / ml, Cmin- 0,4 ug / ml; aeg, et jõuda C-nimax plasmas - 1,5-2 tundi. Maksa metaboliseerub farmakoloogiliselt inaktiivse ühendi 9-karboksümetoksümetüülguaniini moodustumisega. See eritub neerude kaudu glomerulaarfiltratsiooni ja tubulaarsekretsiooni teel: umbes 84% ​​eritub neerude kaudu muutumatuna, 14% metaboliidi kujul. Atsükloviiri renaalne kliirens on 75-80% kogu plasmakliirensist1/2 normaalse neerufunktsiooniga täiskasvanutel on 2... 3 tundi raske neerupuudulikkusega patsientidel1/2 - 20 tundi, hemodialüüsiga - 5,7 tundi, samas kui atsükloviiri kontsentratsioon plasmas langeb 60% -ni algväärtusest. Vähem kui 2% atsükloviiri eritub soolte kaudu.

- nii esmase kui ka sekundaarse Herpes simplex tüüpi 1. ja 2. tüüpi herpes simplexi põhjustatud naha ja limaskestade, sealhulgas genitaalherpes, nakkuste ravi;

- tavapärase immuunseisundiga patsientidel Herpes simplex'i tüüpi 1 ja 2 põhjustatud korduvate infektsioonide ägenemise ärahoidmine;

- immuunpuudulikkusega patsientidel Herpes simplex tüüpi 1 ja 2 viiruste põhjustatud esmaste ja korduvate infektsioonide ennetamine;

- raske immuunpuudulikkusega patsientide kompleksse ravi osana: HIV-infektsiooni (AIDS-i staadium, varased kliinilised ilmingud ja üksikasjalik kliiniline pilt) ja luuüdi siirdamise läbinud patsientide puhul;

- Varicella zoster viiruse (tuulerõuged ja herpes zoster - Herpes zoster) põhjustatud esmaste ja korduvate infektsioonide ravi.

- laste vanus kuni 3 aastat (selle ravimvormi puhul).

Ettevaatlikult: rasedus; eakad inimesed ja patsiendid, kes võtavad suured annused atsükloviiri, eriti dehüdratsiooni taustal; neerufunktsiooni kahjustus; neuroloogilised häired või neuroloogilised reaktsioonid tsütotoksiliste ravimite kasutamisel (kaasa arvatud ajalugu).

Atsükloviiri võetakse söögi ajal või vahetult pärast sööki ja pestakse rohke veega. Annustamine sõltub haiguse raskusest individuaalselt.

1. ja 2. tüüpi herpes simplexi põhjustatud naha ja limaskestade infektsioonide ravi

Atsükloviirile on määratud 200 mg 5 korda päevas 5 päeva jooksul 4-tunniste intervallidega päeva jooksul ja 8-tunnise intervalliga öö jooksul. Raskemate haigusjuhtude korral võib ravikuuri arsti retsepti alusel pikendada 10 päevani. Kompleksse teraapia osana raske immuunpuudulikkuse, sh. HIV-nakkuse põhjalikku kliinilist pilti, sealhulgas HIV-nakkuse varajased kliinilised ilmingud ja AIDSi staadium; pärast luuüdi siirdamist või soole imendumist, on ette nähtud 400 mg 5 korda päevas.

Ravi tuleb alustada võimalikult kiiresti pärast nakatumise algust; ägenemiste korral määratakse atsükloviir prodromaalsel perioodil või kui esineb lööbe esimesi elemente.

1. ja 2. tüüpi herpes simplexi põhjustatud infektsioonide kordumise vältimine normaalse immuunseisundiga patsientidel

Soovitatav annus on 200 mg 4 korda päevas (iga 6 tunni järel) või 400 mg 2 korda päevas (iga 12 tunni järel). Mõnel juhul on väiksemad annused efektiivsed - 200 mg 3 korda päevas (iga 8 tunni järel) või 2 korda päevas (iga 12 tunni järel).

1. ja 2. tüüpi herpes simplexi põhjustatud infektsioonide ennetamine immuunpuudulikkusega patsientidel.

Soovitatav annus on 200 mg 4 korda päevas (iga 6 tunni järel). Tugeva immuunpuudulikkuse korral (näiteks pärast luuüdi siirdamist) või intestinaalse imendumise korral suurendatakse annust 400 mg-ni 5 korda päevas. Profülaktilise ravikuuri kestus sõltub nakkusohu kestusest.

Viiruse Varicella zoster (tuulerõuged) põhjustatud infektsioonide ravi

Päeva jooksul 4-tunnise ajavahemiku jooksul tuleb määrata 800 mg 5 korda päevas ja öö läbi 8-tunnise intervalliga. Ravi kestus on 7-10 päeva.

Määra 20 mg / kg 4 korda päevas 5 päeva jooksul (maksimaalne ühekordne annus 800 mg) lastele vanuses 3 kuni 6 aastat: 400 mg 4 korda päevas, vanemad kui 6 aastat: 800 mg 4 korda päevas 5 päeva jooksul.

Ravi tuleb alustada siis, kui esineb kõige varem esinevaid kanamürkide sümptomeid.

Herpes zoster (vöötohatis) nakkuste ravi

Määrake 800 mg 4 korda päevas iga 6 tunni järel 5 päeva jooksul. Üle 3-aastased lapsed on ravimit ette nähtud samas annuses kui täiskasvanutel.

1. ja 2. tüüpi Herpessimplexi põhjustatud infektsioonide, immuunpuudulikkuse ja normaalse immuunseisundiga pediaatriliste patsientide ravi ja ennetamine.

Lapsed vanuses 3 aastat kuni 6 aastat - 400 mg korda päevas; üle 6-aastased - 800 mg 4 korda päevas. Täpne annus määratakse kiirusega 20 mg / kg kehakaalu kohta, kuid mitte üle 800 mg päevas. Ravi kestus on 5 päeva. Puuduvad andmed herpes simplexi viiruse põhjustatud infektsioonide kordumise vältimiseks ja normaalse immuunsusastmega lastel herpes zosteri ravi kohta.

Üle 3-aastaste laste raviks määratakse 800 mg atsükloviiri 4 korda päevas iga 6 tunni järel (samuti immuunpuudulikkusega täiskasvanute raviks).

Vanemas eas väheneb atsükloviiri kliirens kehas paralleelselt kreatiniini kliirensi vähenemisega. suurtes kogustes ravimi võtmist, peaks saama piisava koguse vedelikku. Neerupuudulikkuse korral on vaja lahendada ravimi annuse vähendamise küsimus.

Ettevaatlik tuleb olla atsükloviiri määramisel neerupuudulikkusega patsientidele. Sellistel patsientidel ei põhjusta herpes simplexi viiruse põhjustatud infektsioonide raviks ja ennetamiseks soovitatud annustes suu kaudu ravimi võtmine ravimi kumulatsiooni kontsentratsioonidele, mis ületavad kehtestatud ohutu taseme. Raske neerupuudulikkusega patsientidel (CC vähem kui 10 ml / min) tuleb atsükloviiri annust vähendada 12 tunni järel 2 korda päevas 200 mg-ni.

Viiruse Varicella zosteri, Herpes zoster'i ja ka raske immuunpuudulikkusega patsientide ravimisel on soovitatavad annused järgmised:

- terminaalne neerupuudulikkus (CC vähem kui 10 ml / min) - 800 mg 2 korda päevas iga 12 tunni järel;

- raske neerupuudulikkus (CC 10-25 ml / min) - 800 mg 3 korda päevas iga 8 tunni järel.

Acycloviri tablettide juhised, analoogid ja ülevaated

Viirused on rakusiseste parasiitide erivorm ja põhjustavad palju tõsiseid haigusi, sealhulgas eluohtlikke. Kaasaegne farmaatsiatööstus pakub suurt hulka viirusevastaseid ravimeid, millest igaühel on spetsiifiline aktiivsus. Suukaudseks manustamiseks mõeldud atsükloviir on tõhus vahend herpese ja mõnede teiste viiruste põhjustatud infektsioonide süsteemseks raviks.

Selle nime all olev ravim on paremini tuntud kui välismõjutus herpese raviks. Siiski on ravimi tabletivorm, mis on ette nähtud viirusnakkuste süsteemseks raviks. Ravimit tuleks kasutada ainult meditsiinilistel eesmärkidel, kuna on olemas mitmeid vastunäidustusi ja kasutuspiiranguid.

Ei Antibiootikumid on eraldi grupp ravimeid, mis on mõeldud bakteriaalse infektsiooni vastu võitlemiseks. Atsükloviir viitab ka viirusevastastele ravimitele ja ravib viirushaigusi. On oluline mõista, et need kaks tüüpi patogeenid on põhimõtteliselt erinevad: antibiootikumidele vastuvõtlikud bakterid on eraldiseisvad üheahelalised organismid ja viirused on rakusisesed parasiidid ning nendest vabanemiseks on vaja spetsiaalseid viirusevastaseid aineid.

Tabletitud ravim on klassifitseeritud viirusevastase toimeainena, mis on ette nähtud herpesinfektsioonide raviks.

Nagu iga tabletivormi puhul, koosneb see ravim peamistest ja abiainetest. Naatriumsoola vormis toimeainel on keemiline nimetus 2-amino-1,9-dihüdro-9 - [(2-hüdroksüetoksü) metüül] -6H-puriin-6-OH. Lihtsamalt öeldes on toimeaine atsükloviir atsükloviir, DNA struktuursete elementide sünteetiline analoog (puriin-nukleosiidid).

Kui see on kehas, läbib see mitmeid spetsiifilisi transformatsioone. Pärast tümidiini kinaasi fosforüülimise ajal viirusesse nakatunud rakku tungimist on atsükloviir monofosfaadi, seejärel difosfaadi vormis ja lõpuks muutub see trifosfaadiks. See on lõplik ühend, millel on viirusevastane toime: see sisestatakse patogeeni DNA-sse ja lõpetab replikatsiooniprotsessi.

Atsükloviiri vastuvõtmine tablettides on näidustatud, kui mõjutatakse järgmisi viiruseid:

  • Herpes simplex - põhjustab herpes, on mitmeid sorte; Ravimi aktiivsuse spekter sisaldab kahte neist - HSV 1 ja 2 tüüpi.
  • Varicella zoster on laialdaselt tuntud tuulerõugete põhjustaja, mida enamik inimesi kogeb lapsepõlves ja saab elukestva immuunsuse.
  • Epstein-Barri viirus - paljude patoloogiate põhjus, mis hõlmavad erinevaid vähkkasvajaid, hepatiiti ja muid ohtlikke haigusi.
  • Tsütomegaloviirus on tavaline herpese viiruste alamliik, mis on immuunpuudulikkuse ja vastsündinutega inimestele äärmiselt ohtlik.

Laste puhul põhjustavad Epstein-Barr ja tsükimegaloviirus sageli nakkuslikku mononukleoosi.

Toimeaine põhjal on saadaval mitu ravimvormi, mida kasutatakse väliselt, kasutatakse intravenoosseks manustamiseks, samuti suukaudseks manustamiseks. Viimasel juhul on tegemist tavalise ja pikaajalise toimega tablettidega, mis sisaldavad vastavalt 200 ja 400 mg toimeainet.

Foto acyclovir'i tablettide pakendamisest 200 mg

Algse nimetuse Acyclovir all toodab viirusevastane aine Valgevene tootja Belmedpreparaty ja kodumaise firma OZON. Tabletid sisaldavad 200 mg toimeainet, samuti kaltsiumi, piimasuhkrut, kartulitärklist, polüvinüülpürrolidooni ja aerosooli. Nad on pakitud 20 tükki blisteritesse ja papppakenditesse, mida müüakse umbes 32 rubla hinnaga, atsükloviiri kõlblikkusaeg on 3 aastat alates valmistamise kuupäevast.

Lisaks toodavad suukaudseks kasutamiseks mõeldud ravimit paljud Venemaa ja välismaised farmaatsiaettevõtted, lisades ettevõtte postfixe nimele Acyclovir-Akrihin, Acyclovir-Sandoz, Acyclovir-Akos jne. 400 mg annusega pikendatud tablette nimetatakse atsükloviiriks.

Tablettidena kasutatav ravim on ette nähtud mitme herpeviiruse poolt põhjustatud haiguste süsteemseks raviks. Näiteks tabletid, eriti kombineerituna välise salviga, aitavad hästi limaskestadel ja suguelundite herpesel. Neid on ette nähtud ka vöötohatise ja tuulerõugete jaoks. Kana-rõugete ravi atsükloviiriga on eriti oluline täiskasvanutele: lapsed taluvad seda suhteliselt kergesti ja vanemas eas on haigus raske ja võib põhjustada tüsistusi.

Tabletid võite võtta ainult arsti juhiste järgi, kuna viirusinfektsioonide süsteemseks raviks on teatud vastunäidustused. Arsti vormistamisel näitab spetsialist lühidalt põhiteavet patsiendi kohta (vanus ja täisnimi) ning teeb apteekrile mõeldud sissekande ladina keeles koos vene keele nimetusega:

S. 1 tablett 5 korda päevas.

Tabletid on ette nähtud vastuvõtlike viiruste poolt põhjustatud naha- ja limaskestade infektsioonide süstemaatiliseks raviks:

  • Herpes simplex, nii esmane kui ka ägenemiste korral.
  • Suguelundite, suguelundite herpes.
  • Raske nakkuslik mononukleoos.
  • Kanakana täiskasvanutel ja lastel alates esimesest päevast pärast iseloomuliku vesikulaarse lööbe algust.
  • Herpes zoster (see haigus on tuulerõugete ja organismis esineva viiruse olemasolu tulemus).

Ravimit on näidatud ka immuunpuudulikkusega (HIV-positiivne, elundite siirdamine, keemiaravi läbinud) patsientidele herpese lööbe ennetamiseks ja raviks.

Ainus tõsine vastunäidustus loetakse individuaalseks ülitundlikkuseks atsükloviiri enda ja selle eelkäija valatsükloviiri suhtes. Siiski on juhtumeid, kus tablettide kasutamisel tuleb olla ettevaatlik. Nende hulka kuuluvad neerupuudulikkuse ja dehüdratsiooniga seotud seisundid. Ravimi kasutamist rasedate ja lakteerivate ravimite raviks käsitletakse sobivas lõigus.

Annustamine ja kasutamise viis Acyclovir tabletid

Allaneelamisel imendub toimeaine osaliselt, selle biosaadavus ei ületa 30%. Toidu söömine maos ja sooles ei mõjuta imendumise kiirust, nii et saate igal ajal tablette juua.

Herpes simplexi põhjustatud primaarsete ja korduvate herpeside raviks on soovitatav järgida 4-tunnise intervalliga päevas ja 8-tunnise intervalliga öösel:

  • 2-aastastel lastel ja normaalse immuunseisundiga täiskasvanutel on 5-päevane kursus, mille jooksul on vaja võtta 200 mg ravimit 5 korda päevas. Ennetava eesmärgiga - sama üksikannus, kuid juba iga 6 tunni järel.
  • HIV-nakkuse esinemisel pärast siirdamist ja keemiaravi ajal on ühekordne annus 400 mg ning ravi- ja ennetusrežiimid on sarnased.
  • Alla kahe roosiga laste raviks vähendatakse annust poole võrra (s.o 100 m iga 5 annuse puhul).

Kanepi raviperiood on 7 kuni 10 päeva, samas kui täiskasvanutele ja lastele, kelle kehakaal on üle 40 kg, manustatakse 800 mg ravimit 5 korda päevas. Noorem laps, toimeaine kogus tuleb arvutada kaalu järgi. Soovitatav ravirežiim: 5-päevane kursus, 20 mg atsükloviiri kilogrammi massi kohta iga 6 tunni järel.

Ravim on ette nähtud vastavalt vanusele:

  • alla 2-aastased lapsed - 200 mg vastuvõtu kohta;
  • 2 kuni 6 kuni 400 milligrammi;
  • üle 6 aasta ja üle 800-aastased täiskasvanud.

Tabletid tuleb võtta korrapäraste ajavahemike järel neli korda päevas, kogu ravikuur on 5 päeva.

Atsükloviiri kõrvaltoimed, toime ja üleannustamine

Kõik keha negatiivsed reaktsioonid ravimi võtmiseks on üsna haruldased.

Kõige tõenäolisemalt on seedetrakti düspeptilised häired ja kõhulahtisus. Üksikjuhtudel on ALAT ja ACaT - maksaensüümide ajutine aktiivsus suurenenud.

Acycloviri tablettide kasutamisel on närvisüsteemi kõrvaltoimed järgmised:

  • üldine nõrkus
  • unisus või agitatsioon,
  • peapööritus või peavalu.

Raskemad tingimused on võimalikud ainult intravenoosse või üleannustamise korral. Hematopoeetiline süsteem ei mõjuta tavaliselt suukaudseid ravimeid. Allergiat atsükloviiri kui kõrvaltoimena avaldub urtikaaria, naha sügelus.

Soovitatava annuse ületamisel tekivad raskemad keha reaktsioonid, eriti kui ravimit süstitakse parenteraalselt. Sisemiselt võetuna on mainitud järgmisi üleannustamise sümptomeid: peavalu, õhupuudus, palavik, neuroloogilised häired, kõhulahtisus ja oksendamine. Rasketel juhtudel - konvulsiivne sündroom, kooma ja letargia (ühekordse annuse järel täheldati 20 grammi toimeainet).

Atsükloviir raseduse ja imetamise ajal

Suure ulatusega kliinilisi uuringuid ravimite mõju kohta lootele ei ole läbi viidud. Olemasoleva teabe põhjal raseduse ajal narkootikume võtnud naiste ja nende laste kohta võib järeldada, et teratogeenne toime puudub. See tähendab, et raseduse ajal on võimalik määrata 1 kuni 3 trimestri jooksul atsükloviiri, kuid arvestades võimalikke riske, tungib see siiski läbi platsenta.

Toimeaine eritub ka rinnapiima piisavalt suurtes kogustes. Seetõttu ei ole atsükloviiri kasutamine imetamise ajal soovitatav. Viirusinfektsiooni ravi perioodil on soovitatav imetamisest keelduda, asendades spetsiaalse segu.

Teada on viirusevastase aine potentsiaalne nefrotoksiline toime neerudele, mis on tingitud selle akumulatsioonist tubulites. Seetõttu on ravi ajal soovitatav kasutada rohkem vedelikke ja vältida teiste neerudele ohtlike ravimite kasutamist. Kas atsükloviiri kasutamise ajal on võimalik alkoholi juua?

Tootjate juhistes ei ole otseselt keelatud alkoholi jagamine nende tablettidega, kuid tuleb arvesse võtta etanooli negatiivset mõju haigusele nõrgenenud kehale. Lisaks suurendab alkohol alati kõrvaltoimete tõenäosust, eriti närvisüsteemi ja seedesüsteemi puhul.

Nagu artikli alguses juba mainitud, toodetakse üsna palju atsükloviiril põhinevaid ravimeid. Apteegiahelad pakuvad originaalile järgmisi struktuurilisi asendajaid:

  • Atsükloviir-AKOS
  • Zovirax
  • Atsükloviir-aakri suurus
  • Acyclovir-Belupo
  • Virolex
  • Cykloviir
  • Acyclovir-sandoz
  • Acyclovir-Akrikhin
  • Cycloax
  • Acyclostad
  • Vivoraks
  • Suprevyran
  • Gerperax
  • Provirsan
  • Lizaviir
  • Tsükloviir-SEDICO
  • Citivir

Acycloviri puhul on odavamate kolleegide otsimine lihtsalt ebamõistlik. See on algne kodumaine ravim, mis on apteekides kõige odavam, samas kui imporditud asendajad võivad maksta mitu korda rohkem.

GlaxoSmithKline Pharmaceuticals SA poolt toodetud 25 tableti maksumus täna, peaaegu 15 korda kodumaise ravimi hind. Samal ajal ei ole ravimite koostistes fundamentaalset erinevust, kuna toimeaine annus on sama. Seetõttu ei ole näidustuste, vastunäidustuste ja võimalike kõrvaltoimete loetelu erinev. Seega on Zoviraxi ja atsükloviiri vahe ainult hinna, tootja ja välimuse poolest. Terapeutilise toime erinevusi kliiniliselt ei tuvastatud ja neid ei kinnitatud.

Šveitsi valmistatud tablettide toimeaine on teine ​​viirusevastane ühend, famtsükloviir.

Photo Famvir 250 mg 21 kaetud tabletid

See on aktiivne samade viiruste vastu, kuid sellele on iseloomulik suurem biosaadavus. Lisaks sellele on hertseli simpleks-tüved, mis on atsükloviiri suhtes resistentsed, sellele vastuvõtlikud. Pikema poolväärtusaja tõttu on Famviri kergem kasutada (mitte rohkem kui 3 korda päevas). Ainus negatiivne on 1500 rubla maksumus 3 tableti pakendi kohta.

Valatsükloviir, mille põhjal valmistatakse ka erinevaid viirusevastaseid preparaate, on atsükloviiri - selle L-valüüleetri hüdrokloriidsoola - eelkäija. Nakatunud rakkudes läbib ta sama transformatsiooni ja toimib sarnaselt.

Kuid atsükloviiri ja valatsikloviiri vahel on erinevused, mis määravad viimastel põhinevate ravimite suurema efektiivsuse (näiteks Ameerika Ühendriikides populaarne Valtrex). Eelravimina on viirusevastane aine palju parem ja imendub võimalikult suures ulatuses.

Ravim on herpesinfektsioonide ravis väga efektiivne. Siiski tuleb märkida, et aja jooksul tekib sõltuvus. Seetõttu tuleks sagedaste ägenemiste korral see asendada valatsükloviiriga.

Peaaegu kõik patsiendid täheldavad oma head taluvust (üksikjuhtudel esinevad ainult talumatusreaktsioonid) ning ka valulike sümptomite intensiivsuse vähenemine. Lisaks esineb herpese iseloomulik kordumine regulaarselt profülaktika taustal palju harvemini. Täiendav pluss ravimile on selle madal hind, eriti võrreldes mõne välisriigi analoogiga.

Veel Artikleid Umbes Silmapõletik